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二甲胺四环素 1. 产品概述
第二代半合成类抗生素，淡黄色不规则固体，纯度符合USP XII。
商品名：Dynacin，Klinomycin，Minocin，Vectrin
化学名：7-二甲胺基-6-去甲基-6-去氧四环素
分子式： C23H27N3O7
分子量： 457.48
2. 产品用途
人类使用的主要是二甲胺四环素盐酸盐。本品属广谱类抗生素，对四环素敏感或耐药的金黄色葡萄球菌均有效；对绿色葡萄球菌、星形放线菌、肺炎双球菌和细菌样微生物、奈瑟氏淋球菌的作用比四环素类略强，对大肠杆菌、变形杆菌、沙门氏菌、志贺氏杆菌、克雷伯氏杆菌、假单胞杆菌的抗菌强度与四环素类相近。
3. 市场
二甲胺四环素的市场容量约3吨，强力霉素则约为20吨。产品市场价格约1000美元/公斤，主要生产商为LEDERLE(美国)。
4. 生产成本
400美元/公斤（对DMCT约50美元/公斤）；
5. 专利
USP 3,226,436 (1965年，美国Cynamid公司)；
〖药物名称〗米诺环素、盐酸米诺环素、二甲胺四环素、米诺四环素
〖英文名〗Minocycline, Minocycline Hydrochloride, Minomycin, Ultramycin
〖成分〗 为半合成的四环素类抗生素。
〖药品说明〗 常用其盐酸盐，为黄色结晶性粉末，无臭、味苦、遇光可引起变质。溶解于水，略溶于乙醇，易溶于碱金属的氢氧化物或碳酸盐溶液中。
〖药理与应用〗为高效、速效、长效的半合成四环素新制剂，抗菌作用为该属中最强，抗菌谱与多西环素相似。作用比四环素强2-4倍，也胜过多西环素、美他环素、土霉素。能克服耐四环素的金黄色葡萄球菌、链球菌、大肠杆菌，金黄色葡萄球菌对本品不易产生耐药性。口服吸收迅速，且不受食物影响，分布广泛，在肝、肾、肺等组织中浓度较高，在脑及脑脊液中浓度比其他四环素族抗生素为高。t1/2=12.6h.用于尿路、胃肠道、妇科、皮肤、骨髓、眼、耳、鼻、喉部感染及男性淋病。本品尚可用于阿米巴病的辅助治疗。 〖用法与用量〗口服。 小儿剂量：8岁以上 首剂：4mg/kg 以后：2-4mg/2-4mg/(kg.次） 成人剂量：首次：0.2g,以后0.1g/次 ，1次/12h 淋病：300mg,一次服。
〖药物相互作用及注重点〗1.钙、铝及其他金属离子能影响本品吸收，应避免合用。 2.药物不良反应与四环素相似。 3.儿童可出现牙齿黄染，婴儿可致前囱隆起。 4.慎用于肝、肾功能不全者。 5.禁用于8岁以下儿童、孕妇、驾驶员者。 6.可引起前庭功能失调（眩晕、共济失调），但停药可恢复。 |
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楼主: 风华长存
发表于 2010-4-21 20:15
1965年的专利，。分子量600以下，
