世界首个乙肝靶向治疗新药进入临床研究

诗意栖居

也就是吹吹牛，洗洗睡了

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StephenW 发表于 2013-10-27 15:50
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药代动力学和药效的甲磺酸Pradefovir，一个肝靶向临药品PMEA，在乙肝患者



已报道儒勒·LevinEASL的，2006年4月，维也纳，奥地利

林金钟，徐恭，叶李覃，约翰·沙利文博雅伊，和易Xu.Valeant制药国际科斯塔梅萨，加利福尼亚，美国的

Pradefovir（PDV）是一种肝细胞的靶向前体药物阿德福韦，阿德福韦酯（ADV）潜在improvedefficacy的肾毒性比。

研究目的：探讨乙型肝炎病毒（HBV）患者的药代动力学和pharmacodynamicsof甲磺酸pradefovir

方法
两百年42成年亚洲补偿HBV感染的患者参加了这项研究。

所有的患者的病毒载量HBV DNA> 5×105拷贝/ ml（500,000）在筛选。

四十七个五十名患者被随机分配到各剂量组pradefovir（5，10，20，每日30毫克）或阿德福韦酯（10毫克），剂量为48周

从61名患者的血清样本进行了分析pradefovir和/或PMEA通过LC-MS/MS方法。

前剂量的血清HBV DNA水平在所有患者在第1天，并在第24周的确定采用COBAS AMPLICOR含量（定量限：169拷贝/ ml）。

一个简单的的EMAX模型用来评估日志HBV下降和PMEA AUC之间的关系。

作者结论
Pradefovir在乙肝患者被迅速吸收，并迅速转化为阿德福韦。

30毫克pradefovir产生较少PMEA的AUC大于10毫克阿德福韦酯治疗24周后。

30毫克pradefovir产生较大的中位数下降超过10毫克阿德福韦酯log10的HBV。

30毫克pradefovir的生产EMAX的98％为log10的HBV下降。

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StephenW 发表于 2013-10-28 11:24
回复 咬牙硬挺 的帖子

这个药物是否真是靶向药物？是的.

radefovir和阿德福韦酯是前药的9 - [2 - （磷酰甲氧基）乙基]腺嘌呤（ PMEA ） ，或阿德福韦。当该前药被转换为B型肝炎患者阿德福韦，它的作用在肝脏，导致病毒水平降低。 pradefovir是一个HepDirect的前体药物，口服后迅速被吸收后，它是由肝脏和转换为活性形式，阿德福韦。阿德福韦酯，在另一方面，被转换为阿德福韦整个血液。作为结果的分布，这两种不同的更高pradefovir药量是可能的，因为减少全身和肾阿德福韦水平，阿德福韦酯提供潜在改进的效力相对B型肝炎的治疗中，基于2阶段临床试验，结果进一步临床试验中的一节讨论。
pradefovir和阿德福韦酯（阿德福韦酯）是阿德福韦的前药9 - [2 - （磷酰甲氧基）乙基]腺嘌呤（ PMEA ） 。当该前药被转换为阿德福韦，它的作用在肝脏，导致病毒水平降低。



国内巧立名目瞒天过海的科研项目太多 - 这药是被国内购买的。

一字

如果有人把定向治疗和肝病毒受体结合起来研究，或许更有成算。