世界首个乙肝靶向治疗新药进入临床研究

StephenW

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这个药物是否真是靶向药物？是的.

还是挂着羊头卖狗肉的核苷？这种药物属于一家美国公司Metabasis Therapeutics 和 Valeant Pharmaceuticals.他们进行所有的第1和第2阶段临床试验. 效果能否高于恩替卡韦和替诺福韦？我不知道。它应该是优于阿德福韦酯(Hepsera), 降低Hepsera的肾脏毒性.现有Hepsera高剂量导致毒性.

看你转发的论文里有在肝脏转化为阿德福韦，是怎么一回事？
Pradefovir and Hepsera are both prodrugs of  9 -[2 (Phosphonomethoxy) ethyl] adenine (PMEA), or adefovir. When the prodrug is converted to adefovir in patients with hepatitis B, it acts in the liver and leads to decreased viral levels. Pradefovir is a HepDirect prodrug that after oral administration is absorbed rapidly after which it is taken up by the liver and converted to the active form, adefovir. Hepsera, on the other hand, is converted to adefovir throughout the bloodstream. As a result of this difference in distribution, higher dosing of pradefovir is possible due to the reduced systemic and renal adefovir levels, providing potentially improved efficacy relative to Hepsera in the treatment of hepatitis B, based on results of a Phase 2 clinical trial, which is further discussed in the clinical trials section below.
pradefovir和Hepsera(阿德福韦酯)是阿德福韦的前药9 - [2  - （磷酰甲氧基）乙基]腺嘌呤（PMEA）. 当该前药被转换为阿德福韦，它的作用在肝脏，导致病毒水平降低。 pradefovir是一个HepDirect的前体药物，口服后迅速被吸收后，它是在肝脏,转换为活性形式，阿德福韦。阿德福韦酯，在另一方面，被转换为阿德福韦在整个血液。这两种不同的分布,更高pradefovir药量是可能的，因为减少全身和肾的阿德福韦水平，提供潜在改进阿德福韦酯的相对B型肝炎治疗中的效力，基于2阶段临床试验，结果进一步临床试验中的一节讨论.



国内巧立名目瞒天过海的科研项目太多 - 这药是被国内购买的.

吉利德(Gilead)现在临床测试泰诺福韦前药 -  TAF.

cs123456

要是购买国外的，还有盼头。

国家代表

仿制和山寨版的核苷抗病毒药，不看好

9病成医

应该是肾毒性小了，可以加大剂量了，因此效果也要高于阿德了。但毕竟还是阿德。

重肝过后

9病成医 发表于 2013-10-28 22:06
应该是肾毒性小了，可以加大剂量了，因此效果也要高于阿德了。但毕竟还是阿德。 ...

嗯，感觉没有根本性的突破

StephenW

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   希望将耐药减轻.

StephenW

全球首个乙肝靶向治疗新药进入临床更新时间：2013-10-29    作者：佚名    文章来源：中国医药报
　　近日，西安新通药物研究有限公司（简称新通公司）申报的肝靶向1.1类化学新药甲磺酸帕拉德福韦（Pradefovir mesylate），获得国家食品药品监管总局批准，正式进入国内临床研究。据悉，该药是世界上首个乙肝靶向治疗新药。

　　新通公司与美国Ligand公司合作，开发了HepDirectTM前药技术，建立了肝靶向技术平台。该靶向技术已在美、德、英、中等13个国家获得专利授权。
　　HepDirectTM能够将药物定向投放到肝脏，其原理是采用一种化学修饰的方法，灭活药物的生物特性，直至其到达肝脏，被肝脏的特异性酶（P450）识别并切断，使活性药物浓集于肝脏。
　　2005年进入中国市场的阿德福韦酯可抑制乙肝病毒DNA的复制，具有良好的抗耐药性，但其抗乙肝病毒效率低、速度慢、肾毒性大。为了提高阿德福韦酯抗病毒效率，降低肾毒性，上述两家公司采用HepDirectTM专利技术，开发了阿德福韦酯中间体阿德福韦（PMEA）的前药——帕拉德福韦。该药提高了抗病毒效率，抗耐药性更强，同时解决了阿德福韦酯肾毒性大的问题。
　　在美国、新加坡、韩国和我国台湾地区的21个临床试验中心完成的Ⅱ期临床试验显示，帕拉德福韦的疗效是阿德福韦酯的近3倍，且对拉米夫定和恩替卡韦耐药的患者应答率高。该药与目前的一线用药恩替卡韦、富马酸替诺福韦酯相比疗效相当，且临床试验中未发现慢性乙肝感染相应表现以外的肝功能异常。这些都表明帕拉德福韦的安全性和耐受性良好。

shy7758521521

还是核苷类药，确实没有什么实质上的突破。

shy7758521521

还是核苷类药，确实没有什么实质上的突破。

咬牙硬挺

恩替卡韦是阿德福韦抗病毒能力的上千倍，这个才是三倍，如何与恩替卡韦相当的，新闻报道有些水分