完全杀死乙肝病毒新药有望2017年面世

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出处（南方日报）
东阳光药业：自主研发创国家一类新药
完全杀死乙肝病毒新药有望2017年面世
从首家落户松山湖的企业到东莞制药业的领军企业之一，广东东阳光药业这10年来走过一条不平路。

    2001年，广东东阳光铝业股份有限公司开始尝试转型，这家总部在深圳的传统制造企业看好医药行业的市场前景，当年便在东莞长安镇建立医药研究院，此后又在松山湖创建东阳光药业公司。该企业相关负责人朱亚洲告诉记者，医药行业门槛高，一下很难做出成绩，企业创建之初也是为海外药企做OEM。

    医药产业是21世纪的高端和朝阳行业，东阳光药业的雄心并不是给人做“打工皇帝”。朱亚洲说，公司斥资无数、耗时7年，独立自主研发了一款可以完全杀死乙肝病毒的新药，药品已经拿到国家一类新药的临床批文，将在三期临床之后向卫生主管部门申请在中国大陆地区上市。

    朱亚洲说，按照国际惯例和行业标准，一类新药做完三期临床一般要5年时间，临床试验保证安全和有效的情况下，最早有望在2017年前后正式上市。全国数千家药企每年获批通过的一类新药屈指可数。

    松山湖药厂负责生产

    如果说在长安设立的研究院是东阳光的投石问路，在松山湖创建的东阳光药业则是该企业正式进入医药领域标志性事件。朱亚洲说，东阳光药业一开始就是按照欧美国家药企的标准建厂的，为斯洛文尼亚、德国、英国等欧洲国家大型药企代工生产药品。东阳光药业主要涉足行业三大块：一是大环内酯类药物；二是二型糖尿病药物；三是有自主知识产权新药的研发。

    公司选择在松山湖落户主要有三个方面的考量：一是松山湖制药厂定位于东阳光药业海外仿制药的生产基地，主要出口欧美地区，东莞有区位优势；二是东莞属于珠三角地区，相对内地更加容易吸引人才；三是当时制药厂的总部设在深圳，而研究院设在长安，希望厂址和研究院靠得更近。

    从2006年开始，东阳光药业先后通过国家GMP（药品生产质量管理）认证、欧盟GMP认证以及FDA（美国食品药物管理局）认证，短短几年时间就成长为国内先进的制药企业。

    获得这些海外认证，意味着东阳光药业可以为海外药企代工，但贴牌生产实现不了产业抱负，利润也较低。该企业去年出口欧美仿制药的销量只有2千万元人民币左右。朱亚洲说：“出口欧美市场的药物质量要求很高，包括原材料、采购厂商都需要经过欧盟认证以及委托生产企业的认证，而有些原料国内是没有的，因此需要到外国去采购，然后在中国进行生产再销往外国，这样就无形增加了成本。”

    但事情总要一步步来。朱亚洲说，OEM是公司踏足欧美先进制药市场的第一步，要从头开始学起，企业未来目标是向FDA和EMEA（欧洲药品管理局）递交制剂产品的注册申请，把中国自主品牌的制剂推向欧美市场。

    勇创国内一类新药

    2006年，东阳光和上海制药集团获得罗氏“达菲”生产的授权资格。为了争夺这一资格，背后还有一场没有硝烟的商战。当时东阳光的竞争对手是广东医药业的大佬——广药集团，但后者最后还是被东阳光给挤出了局，这一结果令各界颇感意外。东阳光副总经理涂浪鸥曾淡定地说，罗氏对公司进行了一系列严格的考察，东阳光版的“达菲”也有了自己的名字——“军科奥韦”，今后将使用东阳光自己的商标。

    同样生产“达菲”，东阳光的产能令上药集团大跌眼镜。东阳光版“达菲”一年的产能将达到上千万人份，上药版“达菲”的产能约为每月20万人份。朱亚洲说，因为产能大，东阳光生产的“达菲”主要用作国家药品的战略储备，在甲型流感疫情发生之后，国家曾大量采购。

    朱亚洲说，搞药物研发就是“烧钱”的事情，一件新药还未进入市场的研发各项投入将达到数亿元，可集团高层还是下定决心要有自己的研发药。

    东阳光找准了乙肝药物这个突破口。朱亚洲说，中国有两亿多乙肝患者，居世界之最，还有3.8亿的潜在乙肝携带者。而目前市面上治疗乙肝的药物只能转阴，帮助控制病情，一旦停药了有可能会复发，“东阳光研发的这款新药能够完全杀死乙肝病毒。”

    他说，这个项目最初是在2003年从世界著名药企德国拜耳公司手中全权买下的，将两位德国拜耳公司的首席科学家一并请到了东莞，后又专门组成了100多人的研发团队，并从2004年起经过7年时间在实验室和动物身上实验，直到2011年底终于拿到了国家一类新药临床批文，目前将进入至少5年的临床实验阶段。

    朱亚洲说，“这支药物受到卫生部的高度重视，已经在卫生部挂了号。临床试验的综合因素很多，要看有多少志愿者，要看是否安全有效，国际惯例和行业标准一般是5年时间完成三期临床，在达到临床效果之后就可向卫生部申请在大陆地区上市。”

StephenW

                                          

	Siegfried Goldmann                    Siegfried Goldmann
	所属学院：	轻工化工学院
	导师类别：	硕士生导师
	科研方向：
	硕士招生学院：	轻工化工学院

        

个人简述             (限300字)	Siegfried Goldmann，德国国籍，1969-1979年获德国MARBURG大学（德国洪堡大学）博士学位并进行博士后研究工作。1979年进入德国拜耳公司工作，先后从事心血管及代谢疾病的研发工作，后致力于抗病毒、抗细菌先导化合物的高通量筛选，成功发现具有新作用机制的抗HBV病毒的药物。戈尔德曼教授是世界知名抗病毒及抗细菌药专家，拥有数十篇论文、著作及专利。戈尔德曼博士现任东阳光研究院药学部副部长兼任专利部部长。在戈尔德曼博士的言传身教下，药学部100多名研究员受益匪浅，科研水平日益提升。
学科领域	科学学位：                                                                                                                                                                                                           专业学位：                                                                         化学工程
主要论文	1. Carbethoxy-substituted thiazolyldihydropyrimidines Goldmann, Siegfried; Li, Jing; Liu, Yisong PCT Int. Appl. (2008), WO 2008154820 A1 20081224. 2. Fluorophenyl-substituted thiazolyldihydropyrimidines Goldmann, Siegfried; Li, Jing; Liu, Yisong PCT Int. Appl. (2008), WO 2008154818 A1 20081224 3. Discovery of calcium antagonists Goldmann, Siegfried Pharmazie in Unserer Zeit (2005), 34(5), 366-373. 4. IKCa-channel blockers. Part 2: Discovery of cyclohexadienes Urbahns, Klaus; Goldmann, Siegfried; Krueger, Jochen; Horvath, Ervin; Schuhmacher, Joachim; Grosser, Rolf; Hinz, Volker; Mauler, Frank Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters (2005), 15(2), 401-404. 5. Preparation of spirocyclobutyltetrahydroquinolinols as cholesterol ester transfer protein (CETP) inhibitors Gielen, Heike; Goldmann, Siegfried; Keldenich, Joerg; Paulsen, Holger; Schmeck, Carsten; Siegel, Stephan; Bischoff, Hilmar; Raabe, Martin; Schmidt, Delf; Faeste, Christiane PCT Int. Appl. (2003), WO 2003028727 A1 20030410. 6. Inhibition of Hepatitis B Virus Replication by Drug-Induced Depletion of Nucleocapsids Deres, Karl; Schroeder, Claus H.; Paessens, Arnold; Goldmann, Siegfried; Hacker, Hans Joerg; Weber, Olaf; Kraemer, Thomas; Niewoehner, Ulrich; Pleiss, Ulrich; Stoltefuss, Juergen; et al Science (Washington, DC, United States) (2003), 299(5608), 893-896. 7. Method for resolution of the enantiomers of methyl 4-(2-chloro-4-fluorophenyl)-2-(3,5-difluoro-2-pyridinyl)-6-methyl-1,4-dihydro-5-pyrimidinecarboxylate racemate using (-)-camphanic acid Goldmann, Siegfried; Fey, Peter PCT Int. Appl. (2002), WO 2002094807 A1 20021128. 8. Preparation of pyridinylpyrazoles for the treatment of COPD Alonso-Alija, Cristina; Goldmann, Siegfried; Dodd, Sara; Fitzgerald, Mary; Nash, Kevin PCT Int. Appl. (2002), WO 2002072571 A2 20020919. 9. Novel non-nucleoside inhibitors of cytomegaloviruses (BAY 38-4766): in vitro and in vivo antiviral activity and mechanism of action Reefschlaeger, Juergen; Bender, Wolfgang; Hallenberger, Sabine; Weber, Olaf; Eckenberg, Peter; Goldmann, Siegfried; Haerter, Michael; Buerger, Iris; Trappe, Joerg; Herrington, Janet A.; et al Journal of Antimicrobial Chemotherapy (2001), 48(6), 757-767. 10. Preparation of 2-heterocyclyl-4-phenyldihydropyrimidines as antiviral agents for treatment of hepatitis B infection Niewoehner, Ulrich; Stoltefuss, Juergen; Goldmann, Siegfried; Kraemer, Thomas; Schlemmer, Karl-Heinz; Keldenich, Joerg; Paessens, Arnold; Graef, Erwin; Weber, Olaf; Deres, Karl PCT Int. Appl. (2001), WO 2001068647 A1 20010920.
知识产权	Carbethoxy-substituted thiazolyldihydropyrimidines.  Goldmann, Siegfried; Li, Jing; Liu, Yisong PCT Int. Appl. (2008), WO 2008154820 A1 20081224. Fluorophenyl-substituted thiazolyldihydropyrimidines.  Goldmann, Siegfried; Li, Jing; Liu, Yisong PCT Int. Appl. (2008), WO 2008154818 A1 20081224 Preparation of spirocyclobutyltetrahydroquinolinols as cholesterol ester transfer protein (CETP) inhibitors Gielen, Heike; Goldmann, Siegfried; Keldenich, Joerg; Paulsen, Holger; Schmeck, Carsten; Siegel, Stephan; Bischoff, Hilmar; Raabe, Martin; Schmidt, Delf; Faeste, Christiane PCT Int. Appl. (2003), WO 2003028727 A1 20030410.
我的团队	2013年拟在广工-东阳光药业研究生联合培养示范基地招收硕士生1名（广工方挂靠赵肃清教授）。

                                
                 

StephenW

我的猜测：
药物是HAP，乙肝病毒核衣壳抑制剂.

120岁

我的猜测     先包装    再骗钱

替比佩乐能

还有谁了解的？都来说说，这个听起来可是真够另人振奋的，大家都别潜水

hchu

摘录阳光药业有关人员言论：

“体外实验证实，莫非赛定呈剂量依赖性的减少病毒衣壳的正确组装，而形成错误的立体结构，使病毒衣壳和核心蛋白二聚体的量均减少。莫非赛定对HBV复制周期的作用位点与拉米夫定等核苷类似物作用靶点不同，莫非赛定作用于病毒核衣壳，而拉米夫定作用于逆转录酶。莫非赛定正是通过阻断HBV正常核衣壳的形成强烈抑制病毒DNA复制以及成熟病毒颗粒的产生。”

“可能我没表述清楚我们引进的是德国拜耳（bayer）的一个化合物，强调一下，我们当时引进的是一个化合物，而不是成熟的药物。我们将之前在拜耳负责此项目的化学家请来做顾问，我们年轻的科研人员在这个化合物母核的基础上进行进一步的结构修饰及活性筛选，做了大量的研究及探索工作，获得了一个安全有效可成药的化合物，并在中国及全球重要市场申请了专利。在确定该化合物后，进行了大量化学合成工艺的研究，制剂工艺的研究，临床前药效学研究，临床前毒理学及药代动力学研究，从2005年立项直至2011年底获得国家食品药品监督管理局的临床试验批件，并在2012年完成单剂量及连续给药剂量递增的临床试验，目前已历时7年，到其最终上市，可能还需要3~5年的持续努力。我们的专家及年轻的团队为此付出了很多的心血，才让这个全新靶点和作用机制的抗乙肝病毒药，从一篇文献或一个化合物变成实实在在的药物。这是我说的自主研发过程！
请相信，国外的月亮不比国内圆。”

原话出自本坛：http://www.hbvhbv.info/forum/thread-1226760-1-1.html

MP4

报纸真是标题党啊

坚强才活着

如果真有这种药面世，我想，每个乙人都会感激涕流，而且，能制造这个药的公司也会收获巨大效益！

希望奇迹

先别兴奋，等待吧！

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体外实验证实，莫非赛定呈剂量依赖性的减少病毒衣壳的正确组装，而形成错误的立体结构，使病毒衣壳和核心蛋白二聚体的量均减少。

医药产业是21世纪的高端和朝阳行业，东阳光药业的雄心并不是给人做“打工皇帝”。朱亚洲说，公司斥资无数、耗时7年，独立自主研发了一款可以完全杀死乙肝病毒的新药

使病毒衣壳和核心蛋白二聚体的量均减少=研发了一款可以完全杀死乙肝病毒的新药
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