完全杀死乙肝病毒新药有望2017年面世

StephenW

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使病毒衣壳和核心蛋白二聚体的量均减少=研发了一款可以完全杀死乙肝病毒的新药
？？

"莫非赛定呈剂量依赖性的减少病毒衣壳的正确组装，而形成错误的立体结构" - 因为没有形成正确的核衣壳, 不能产生新的病毒颗粒. 因此，这药物是非常类似现有的抗病药物, 他们都抑制生产新的病毒颗粒（HBVDNA). 但不可能完全杀死乙肝病毒!

xiangsiwuyong

忽悠开始，继续呀

StephenW

http://www.hbvhbv.info/forum/viewthread.php?action=printable&tid=304009
肝胆相照论坛标题: 这就是那个德国的药HAP [打印本页]

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作者: moonshadow    时间: 2003-12-11 06:19     标题: 这就是那个德国的药HAP作者: 清照    时间: 2003-12-17 01:16

异芳基二氧嘧啶 (heteroaryldihydropyrimidines HAPs)是一类新的化合物，具有抑制HBV病毒复制的效果，而与其他几类抗病毒药物的作用机理完全不同。

与核苷类药物不同，HAPs没有抑制HBV的DNA聚合酶，目前研究人员还没有查明HAPs抑制病毒复制的具体机制。由于这类药物对病毒聚合酶没有作用，因此推测它可能不会出现耐药的病毒变异。

2003年2 月发表在Science 上的一项研究表明，它是通过抑制病毒核蛋白外壳的形成，来抑制病毒复制的，与HBV核心蛋白水平减少相关。而核蛋白壳是病毒复制所需装配的病毒颗粒。

在所有测试过的HAPs化合物中， Bay 41 4109 是最有潜力的，已经证明它在HBV转基因小鼠的治疗中有效，并且潜在的药物不良反应和毒性也较为合适（可以耐受）。目前尚未在人体中测试，还需要进一步的临床试验来证明它的效果。

hchu

忽悠这个还是算有点靠谱的。起码它已开始人体试验了，效果好的话很快会有消息传出来。值得期待的有两点：一是对耐药有效。二是与目前的药物有好的协同作用。

咬牙硬挺

国内体制不好，难以出现奇迹

hchu

以乙肝病毒衣壳蛋白组装过程为靶点的新型抗乙肝病毒化合物的设计、合成与筛选

朱学军  
【摘要】： 乙型肝炎(Heptatis B)是由乙肝病毒(HBV)引起的、以肝脏炎性病变为主并可引起多器官损害的一种传染性疾病。衣壳蛋白的装配是HBV生命周期中的重要环节,误导或破坏这一病毒所特有的生命过程,能抑制病毒复制,进而起到抗病毒的作用。本课题以HBV衣壳蛋白的组装过程为作用靶标,以Bayer公司报道的HAPs为先导化合物,首先经比较分子力场分析(CoMFA)建立HAPs的三维定量构效关系模型(3D-QSAR),为新化合物的设计提供了指导原则,同时结合生物电子等排原理和Me Too策略,设计与合成了四类全新结构的化合物Ⅰ) 2-芳胺基取代的二氢嘧啶类、(Ⅱ) 2-芳基取代的二氢嘧啶类、(Ⅲ) 2,4-二芳基四氢喹唑啉-5(1H)-酮类及(Ⅳ) 4,7-二氢呋喃[3,4-d]嘧啶-5(1H)-酮类。其中2,4-二芳基四氢喹唑啉酮是本研究原创的抗乙肝病毒化合物,已申请专利保护,为创新药物的研发开辟了道路。本研究共合成了化合物75个,所有化合物经1H NMR、MS及HRMS确定结构。经活性筛选共发现32个化合物对HBV DNA复制有抑制作用,其中化合物19 (IC50=0.92μM)、24 (IC50=0.27μM)、27 (IC50=0.95μM)、32 (IC50=0.57μM)和58 (IC50=0.44μM)的活性同阳性化合物Bay41-4109 (IC50=0.78μM)相当,值得进行深入研究;此外,有9个化合物的IC50在1-5μM之间;6个化合物的IC50在5-10μM之间,进一步的活性评价工作仍在进行中。结合得到的活性资料对已合成的化合物进行了构效关系的分析,为下一步的工作提供了理论依据.

http://cdmd.cnki.com.cn/article/cdmd-10183-2010031920.htm

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sddp1 发表于 2013-7-8 20:55
体外实验证实，莫非赛定呈剂量依赖性的减少病毒衣壳的正确组装，而形成错误的立体结构，使病毒衣壳和核心蛋 ...

不一定，报纸标题党而已。

替比佩乐能

诗意栖居

静观

MP4

咬牙硬挺 发表于 2013-7-8 22:35
国内体制不好，难以出现奇迹

广东斥亿元引进创新科研团队和领军人才

http://www.instrument.com.cn/news/20100126/038217.shtml

http://www.gdstc.gov.cn/HTML/zt/2010kjgzhy/dtxx/12647528812367884081906821495723.html

9.东阳光创新药物科研团队。团队带头人习宁，美国莱斯大学有机化学博士，曾任世界最大的生物制药公司安进公司(AmgenInc)高级科学家，现任广东东阳光药业有限公司药学部部长兼首席科学家。团队中有7人拥有博士学位，其中戈尔德曼教授是世界知名抗病毒及抗细菌药专家。团队主要进行抗肿瘤、抗病毒与抗心脑血管疾病三大类具有国际先进水平的化学新药开发。