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肝胆相照论坛 论坛 学术讨论& HBV English 蔡荣归来,大家有救了!
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蔡荣归来,大家有救了!   [复制链接]

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发表于 2010-11-7 11:34 |只看该作者 |倒序浏览 |打印
该研究发现属于药物研究开发应用于抗HBV研究领域。本发明和发现公布了阿的平以及阿的平的同类药物咯萘啶具有强大地抗HBV生物学活性。该项研究通过使用荧光定量PCR、荧光定量RT-PCR、HBV?DNA定量、HBsAg定量、HBeAg定量、cccDNA定量、Northern?blot、Southern?blot、Western?blot、免疫组织化学等方法,在治疗剂量范围内长期(30天~60天)使用维持剂量能够使HepG-2.2.2.15细胞培养上清HBV?DNA、HBsAg、HBeAg完全消失,细胞内HBsAg、HBeAg、HBcAg等完全转阴,HBV?DNA呈高度抑制状态,HBV?cccDNA完全呈阴性,荧光定量RT-PCR检测发现细胞内表达HBsAg和HBcAg抗原的mRNA完全呈阴性,另外其疗效是目前临床上抗HBV一线药物拉米夫定30倍左右。为了阐明阿的平以及阿的平的同类药物咯萘啶作用机制,将HBV基因组分成3个片段分别插入到虫荧光素酶报告载体PGL3上Xb1位点,多功能酶标仪检测发现虫荧光素酶发光值显著减少,说明阿的平以及阿的平的同类药物咯萘啶分子可以和细胞内HBV?DNA非特异性结合从而抑制了该病毒的复制,使之在子代复制的细胞中HBV?DNA含量减少以致消失。该项研究在国际上首次提出使用阿的平以及阿的平的同类药物咯萘啶能够治疗HBV的新理论且效果特别明显,能够完全抑制和杀灭细胞内HBV。开创了人类使用新型的化学药物抗病毒治疗的新局面,获得了中国具有自主知识产权的抗HBV一类新药。该申请专利要求保护3个相连苯环结构(称为吖啶环)和CH3O-、-NH-、CL-等基团在临床上用于抗HBV病毒治疗。

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发表于 2010-11-7 11:35 |只看该作者

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发表于 2010-11-7 11:35 |只看该作者
网址:http://pat365.com/search/refineSearchAction.do?refineSearch=%20ecl/A61K047/48H4P

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发表于 2010-11-7 13:36 |只看该作者
,看来大家都比较谨慎,论坛静悄悄,好。

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发表于 2010-11-7 13:51 |只看该作者

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发表于 2010-11-7 13:53 |只看该作者
什么什么来的?  呵呵

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发表于 2010-11-7 15:58 |只看该作者
淡定,要淡定!本来我也想激动,但被骗了太多次,学会冷眼旁观了!

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发表于 2010-11-7 16:25 |只看该作者
至少是个振奋的消息,齐欢畅呢?

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发表于 2010-11-7 17:01 |只看该作者
齐欢畅  说说

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发表于 2010-11-7 17:43 |只看该作者
咯萘啶  药品名: 咯萘啶   别名: 症乃停,pyronaridine   英文名: malaridine   说明: 肠溶片每片含碱基100mg。注射液80mg(碱基)(2ml)。   功能: 本品为我国创制的抗疟药物,其作用优于咯啶,主要能杀灭裂殖体,抗疟疗效显著。口服和肌注达峰时间分别为1.4小时和0.75小时;口服生物利用度约为40%。t1/2为2~3日。药物在肝中浓度最高,尿中排泄1~2%。 其特点为对氯喹有抗药性的患者亦有效。适用于治疗各种疟疾包括脑型疟和凶险疟疾的危重患者。周效磺胺,乙胺嘧啶或伯氢喹与本品合用可增强疗效,延缓抗药性的产生,防止复燃。副作用较氯喹轻。   用法: 口服,1次0.3g,第1日2次,第2,3日各服1次。小儿总剂量为24mg/kg,分3次服。静滴;每次3~6mg/kg,加入5%葡萄糖液200~500ml中,于2~3小时左右滴毕,共给药2次,间隔4~6小时。臀部肌注每次2~3mg/kg,共给2次,间隔4~6小时。以上剂量均以碱基计。   禁忌: (1)口服后少数病例出现轻度腹痛、胃部不适。 (2)肌注后局部有硬块,少数患者有头昏、恶心、心悸等反应。 (3)严重心、肝、肾病患者慎用。
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