有知道和用过力达霉素的吗

zhuzhuma

今天在网上查到一则关于力达霉素的相关评论，1. 力达霉素对DNA的影响。
　　烯二炔类抗生素进入细胞核后插入到DNA小沟中，与DNA形成复合体，引起特定原子中出现苯双自由基，然后以一定的特异性断裂DNA。力达霉素的苯并恶唑，插入到DNA小沟中，产生一个极为活跃的苯双自由基。苯双自由基在脱氧核糖C1’、C4’、C5’位抽取氢，使DNA双链断裂。不同的抗生素抽取氢的部位各异，该过程需氧参与。但力达霉素在无氧的条件下，也能抽以氢，断裂DNA，这有利于实体瘤的治疗。力达霉素的作用靶点是DNA，能引起核小体连接区DNA损伤，使DNA单链或双链断裂以及单链断裂合并互补链上相邻断裂上部位出现无碱基位点（AP）。修复AP位点，首先在AP内切酶作用下在临近AP位点将磷酸、二酯链切开，从而造成DNA双链断裂，DNA双链断裂不易被修复。这进一步证明其杀伤肿瘤细胞活性非常强。

　　2. 力达霉素诱导肿瘤细胞凋亡。
　　力达霉素处理HL-60细胞，引起了细胞凋亡，DNA优先断裂在核小体的连接线上。0.1-10nmol/L，力达霉素诱导HL-60细胞凋亡呈剂量依赖效应，更高浓度（100nml/L）直接造成DNA链损伤，杀死肿瘤细胞。诱导HL-60细胞凋亡行为与蛋白无关。
　　力达霉素低剂量时能抑制BEL-7402细胞，N-ras基因表达，并能引起N-ras基因损伤，N-ras基因的外显子比内含子对力达霉素更敏感。明显促进C-myc、C-fos基因表达。低浓度的力达霉素明显影响人肝癌BEL-7402细胞有关凋亡基因表达和细胞骨架的分布。力达霉素可改变人结肠癌HCT-8细胞10种凋亡相关基因的表达，TR1P、TRAF、DR4、DR5、MCH6、MCH4、AP0-3、ABLL、STATI、RIcoc。其中有肿瘤坏死因子囊体与caspase家族成员。

　　3. 力达霉素引起细胞裂亡。
　　在低浓度下（<1nmol/L），力达霉素明显引起人肝癌BEL-7402、人乳腺癌MCF-7细胞裂亡，其特征为细胞阻断在G2/M期，细胞体积膨大，出现多核化，多核化细胞仍出现线粒形态。裂亡细胞为弥、散的DNA泳带。此外，力达霉素作用过的细胞出现衰老样表型细胞（用衰老相关的β-半乳苷酶染色确定），说明力达霉素的作用系肿瘤细胞衰老有关。

　　4. 力达霉素抑制血管生成及其抗肿瘤转移作用
　　利用鸡胚尿囊中模型发现力达霉素有很强的抑制血管生成作用，且可以阻断bFGF与受体蛋白结合。力达霉素是一种新的血管生成抑制剂，以bFGF的受体为可能的化用靶点，通过抑制血管生成，来阻断小鼠lewis肺癌的自发肺转移，同时力达霉素抑制基质金属蛋白酶（Ⅳ型胶原酶）促进金属蛋白酶抑制因子的生成。

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不知道疗效如何。