爱科百发与特宝生物就AK0706项目开发达成战略合作

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4HBsAg抑制剂



Roche公司在近年来通过基于表型的高通量筛选得出了一系列全新结构的能降低HBsAg水平的新结构小分子（专利公开号为WO2015113990、WO2016107832、WO2016177655、 WO2016023877、WO2019110589等）。RG7834便是通过基于表型的高通量筛选后优化得到的小分子，在dHepaRG细胞中，RG7834能够有效抑制HBV抗原HBsAg、HBeAg和HBV DNA, IC50值分别为2.8 nmol/L、2.6 nmol/L和3.2 nmol/L。针对RG7834这一全新结构的HBsAg抑制剂分子，从专利检索可以看到较多公司也进行了研究，包括Gilead（WO2018144605）、广生堂（WO2018161960）、银杏树药业（WO2018019297）、爱科百发（WO2018130152）等。RG7834进展到临床1期研究阶段，但目前已终止，具体原因未披露。