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国产首个乙肝靶向治疗药物:帕拉德福韦 [复制链接]

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发表于 2020-12-24 17:23 |只看该作者 |倒序浏览 |打印
今天我去医院开药,发现医院在招募新药“甲磺酸帕拉德福韦”的临床志愿者,我上网搜了一下这是国产的新药,正在做三期临床,预计明年会推出市场!
07年-2020年7月 阿德
2020年8月开始 富马酸替诺福韦二吡呋酯片

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发表于 2020-12-24 17:46 |只看该作者
查了一下这个资料:

公开信息显示,帕拉德福韦于2013年批准进入临床研究,该国产创新亮点为首个乙肝靶向治疗药物。该新药属于核苷(酸)类似物(NAs),已知NAs具有代表性的拉米夫定、阿德福韦酯、替比夫定以及一线药物恩替卡韦和替诺福韦酯。该创新药已经完成二期试验,进入到三期试验阶段,预计明年将要上市。

甲磺酸帕拉德福韦片,西安新通公司研发的阿德福韦前药,能够缓解乙肝患者(CHB)使用阿德福韦酯后肾毒性伤害。对比阿德福韦酯(ADV),甲磺酸帕拉德福韦有更强的抗耐药性与抗病毒能力。去年2019年9月左右,该款国产乙肝创新药完成Ⅱ 期临床,小番健康介绍一下,该新药的第二期试验数据和结论。

试验对象是乙肝e抗原阳性,体内病毒载量≥20000 IU/ml,或乙肝e抗原阴性而病毒载量≥2000 IU/ml的未经过治疗的慢性乙肝患者。每日一次,使用剂量分别是30mg、45mg、60mg、75mg,24周后观察乙肝患者的体内病毒载量变化。二期数据显示,患者病毒载量分别低于基线水平,具体数据5.4、5.34、5.33、5.4 log。

HBV-DNA检测不到时,是该新药初步实现治疗效果终点,也与其他核苷酸类似物终点相似;对乙肝患者耐受总体良好,发生不良事件为一级,即轻微级;过去乙肝患者使用核苷类时,阿德福韦酯大剂量可见肾脏毒性,该创新药未见到这种不良反应,也没有出现如TDF、TAF长期口服后的对骨骼异常影响。

甲磺酸帕拉德福韦进入到第三期试验后,将会继续扩大试验病人比例,继续评估药物安全性。该乙肝新药二期试验结论为相对高的安全性与疗效。当然,在扩大试验比例后,还会继续观察该新药安全性问题。

原理上,甲磺酸帕拉德福韦是阿德福韦前药,创新亮点在肝靶向技术(HepDirect) 。小番健康认为,相比已知一线核苷酸类似物,该创新药对人体不良反应轻微,值得乙肝患者关注。二期试验显示,参与试验的240例中,仅19例出现血P降低,不良率只有7.9%,评估为一级,即对人体只有轻微不良反应。

再观察异常的19例,继续给药24周后有15例,异常指标恢复到正常水平,剩下4例继续跟踪也逐渐恢复到正常。值得一提,该新药观察口服24后的疗效,对照富马酸替诺福韦二吡呋酯(TDF),病毒载量下降趋势直到检测不到,甲磺酸帕拉德福韦显示出优于TDF的治疗效果。

继续观察给药24周后,e抗原阳性阴转率好于使用TDF组;而乙肝患者的转氨酶恢复正常比率,该新药与TDF则相差无几。甲磺酸帕拉德福韦片副作用轻微,对患者耐受良好是该新药同比TDF的优势,试验数据显示,该乙肝创新药没有发生明显肾脏和骨骼毒性。

====

综上
该药仍属于核苷类抗病毒药,与现有乙肝抗病毒药类似。
比阿德,TDF副作用小。
比阿德药效强。
预计明年可上市。抗病毒药可以多一种选择。
TDF副作用大的也许可以选择改用该药。
没看到有没有交叉耐药的数据。

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发表于 2020-12-24 18:15 |只看该作者
在替诺福韦及思替卡韦,几十元情况下,比较价格优势没有。另外创新不足,耙点没有创新

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发表于 2020-12-24 19:11 |只看该作者
那这不就是taf吗?
在taf马上国产的情形下,这个完全没有任何竞争力啊!

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发表于 2020-12-24 21:36 |只看该作者
这个不是丅af,是阿德福韦前药,或者说阿德福韦改进版。而丅af是替诺福韦改进版。而且明年丅f专利保护期已经到,可以大规模仿制了。价格肯定掉成渣渣。所以國产的这个没有啥子优势

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发表于 2020-12-25 13:03 |只看该作者
乙肝人1949 发表于 2020-12-24 21:36
这个不是丅af,是阿德福韦前药,或者说阿德福韦改进版。而丅af是替诺福韦改进版。而且明年丅f专利保护期已 ...

两码事。
如果真的有其宣传的效果,还是可能有意义的。
上面倒是没有说药代。按字面意思理解,可能是服用后,药物富集于肝脏及相关需要重点照顾的区域组织器官,可能达到等同于提升adv用量、但不使其在体内泛滥的类似效果。
adv据说因为副作用太大,不得不使其用量保持在较低水平,而这个低水平对于病毒的控制是效力不足的。提升用量,但不提升副作用(因为“靶向”作用),那就能达到控制病毒的理想效果。虽然其耐药位点相比adv没有改变,仍是低屏障药物,但因提高了用量,可能更高效控制病毒复制,降低变异可能性。
虽然仍可能首选etv,但万一不幸耐药,可以选taf及该新药,并在二选一中选择副作用表现更低的药物。毕竟多了一种选择。
纯粹的根据上面表述的字面意思理解。

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发表于 2020-12-25 13:55 |只看该作者
与所有核苷药机理一样,只是副作用低,但只能与TDF比,没有与TAF和ENT比?

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发表于 2020-12-25 14:16 |只看该作者
lizyong22 发表于 2020-12-25 13:55
与所有核苷药机理一样,只是副作用低,但只能与TDF比,没有与TAF和ENT比?

这个药研制时间比较早,那时候还是跟阿德福韦酯在比较,目的是比阿德副作用小药效强。
到了二期三期才开始跟TDF比较,这个时候国内TAF都还没开始用。

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发表于 2020-12-25 15:39 |只看该作者
在乙肝治疗方面,算不上突破,在国产药品上算是个创新,但TAF已捷足先登了;即使有很好的疗效,也不是从根本上治疗,也还是被动抑制病毒,只是增加一种与TAF相似的药物,多一个用药选择而已,有总比没有好些。

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发表于 2020-12-25 18:21 |只看该作者
恩,意义,也基本多种选项而已。没有革命的性意义。
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