2018年11月07日讯 /生物谷BIOON/ --Enyo Pharma是一家临床阶段的生物技术公司，专注于开发治疗肝脏疾病的创新药物。近日，该公司宣布已成功完成实验性FXR激动剂EYP001治疗慢性乙型肝炎（CHBV，乙肝）的Ib期临床研究。该公司已计划在2019年第一季度启动EYP001治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）和乙肝的2个II期临床研究。
该研究是一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照Ib期研究，在乙肝患者中开展，旨在评估EYP001每日一次口服治疗4周的安全性和耐受性。研究在波兰、荷兰、泰国、澳大利亚的30-40岁不同种族的男性和女性乙肝患者中开展，探讨了EYP001单独治疗（A部分）以及与聚乙二醇干扰素Peg-IFNα2a联合用药（B部分）。
在研究的乙肝患者群体中，最常见的治疗期间发生的不良事件（TEAE）为胃肠道失调。这些TEAE是短暂的，程度为轻度至重度。在所有EYP001每日一次（QD）剂量组中，只有10%的患者出现轻度自限性瘙痒，没有观察到LDL-C水平升高。没有观察到脱靶效应，没有发生严重不良反应或严重的意料之外的严重不良反应。这与目前处于临床开发中的其他FXR激动剂（如obeticholic acid）所观察到的形成鲜明对比，并且也支持了使用EYP001治疗NASH。
在横跨不同的研究组，EYP001单药或组合疗法治疗HBeAg阴性和HBeAg阳性乙肝患者在多个乙肝参数表现出一致的抗病毒作用，包括：HBV病毒载量、HBV RNA、HBcrAg、HBsAg。
ENYO公司首席执行官Jacky Vonderscher表示，我们对这项重要的剂量范围研究的结果非常满意，这些结果支持了EYP001进入乙肝II期临床开发，同时也支持了我们的最初假设，即FXR是维持乙肝病毒（HBV）感染慢性华的一个重要宿主因子，我们的EYP001组合疗法可能有助于治愈许多患者的这种疾病。这种强烈的靶标参与、LDL-C缺乏参与、瘙痒的缺乏，也使EYP001在治疗NASH的竞赛中处于很好的位置。我们将继续加速推进这种创新药物的临床开发。
EYP001是一种口服生物可利用的第2代非胆汁酸FXR激动剂，可干扰核受体FXR与HBx的相互作用，HBx是乙肝病毒复制所必需的蛋白质。目前乙肝治疗是终生的，并且只是控制病毒复制而并不能治愈。EYP001以cccDNA病毒库为目标，与目前的乙肝护理标准相比，具有完全治愈疾病的潜力。
乙肝是一种慢性病毒性疾病，需要长期治疗，Vemlidy的上市，提供了一种安全性大幅改善的治疗方案，将促进乙肝患者的长期护理。据估计，在全球范围内，有多达3.5-4亿乙肝患者，该病可导致肝硬化，是全球80%原发性肝癌的直接病因。中国是乙肝大国，据保守估计，全国13亿人口中有1亿为乙肝病毒携带者，约占全球乙肝携带者总数的1/3，而且我国乙肝发病率还在持续上升。
目前，吉利德开发的乙肝药物Vemlidy正在接受中国药品监督管理局（CNDA）的审查，有可能会在2018年底之前获得批准。Vemlidy是吉利德已上市药物Viread（富马酸替诺福韦二吡呋酯，TDF）的升级版。在临床试验中，TAF已被证明在低于TDF十分之一剂量时，就具有非常高的抗病毒疗效，同时具有更好的安全性，可改善肾功能和骨骼安全参数。（生物谷Bioon.com）
原文出处：ENYO Pharma Announces the Successful Completion of Phase Ib with Its FXR Agonist EYP001 and the Start of Phase II Studies in Two Indications, NASH and HBV
发表于 2018-11-7 16:57
