亚盛医药两大新药APG-1252 & APG-1387亮相ASCO

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http://www.yuanmingcap.cn/page1000026?_l=zh_CN&article_id=70

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第二项研究是关于IAP抑制剂APG-1387， IAP为细胞凋亡抑制蛋白。APG-1387从机理上讲，通过抑制IAP家族蛋白中XIAP, c-IAP1/2的活性后，可以激活凋亡蛋白酶，导致细胞凋亡。


APG-1387作用机制图

在本次ASCO年会上，报道了APG-1387在中国进行的I期研究结果。本研究由中山大学肿瘤医院徐瑞华院长担任主要研究者（PI），APG-1387治疗从0.30mg开始剂量递增到45mg，即初始剂量的150倍，均未出现三级以上的毒副作用，也未达到最大耐受剂量，提示该药具有良好的安全性和耐受性。

■APG-1387壁报摘要

-截至2018年1月15日，共计28名受试者接受了8个剂量组的APG-1387治疗（0.3-45mg）。

-APG-1387耐受性良好，大多数不良事件都是可以控制的，未达到MTD。

-APG-1387的人类PK数据显示按剂量比例的暴露，几乎线性的体内消除，在血浆中没有发现明显的积累。

-除了这个I期研究外，还在美国开展APG-1387与PD-1 抗体Pembrolizumab或化疗联合在晚期实体肿瘤或血液恶性肿瘤患者中的I/II试验。

目前来看，我们已达到临床I期的主要研究目标，即初步评估了APG-1387的安全性和药代动力学。结合APG-1387临床前的作用机理，以及同类靶点药物的研究数据，APG-1387在临床治疗上需要联合用药，特别是和PD-1/PD-L1抑制剂的联合，可以产生很好的协同作用。APG-1387和PD-1抗体临床前的协同作用已经在4月份的AACR会议进行了汇报。目前两药联合的临床试验已获得美国临床研究中心的伦理批准，正在美国开展研究。

虽在中国还未开展APG-1387与免疫治疗的联合，但中山大学肿瘤医院已经进行了APG-1387和化疗的联合的I期临床研究，治疗包括鼻咽癌在内的头颈部肿瘤以及转移性结直肠癌。目前我们也正在积极寻求在中国开展APG-1387和PD1/PD-L1抑制剂的联合，但由于目前国内仅刚获批一个PD1抑制剂药物，且中国开展临床试验的要求可能比国外更严格，所以进展的相对缓慢。但我们也积极的和伦理委员会沟通，相信很快可以在中国开展类似的研究。

最后，需要强调的是，在本次ASCO大会上报道的这两个药物——APG-1252和APG-1387，在国内都是同类药物中第一也是唯一进入临床的项目，填补了中国空白。APG-1252相比于同类产品，解决了血小板毒性的难题，具有国际领先差异化开发的优势。

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APG-1387治疗从0.30mg开始剂量递增到45mg，即初始剂量的150倍，均未出现三级以上的毒副作用，也未达到最大耐受剂量，提示该药具有良好的安全性和耐受性。

buhaobuhuai

国内搞药物研发，呵呵

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buhaobuhuai 发表于 2018-8-23 18:07
国内搞药物研发，呵呵

亚盛是美国Ascenta Therapeutics原班人马创立的小分子抗癌药研发企业，首席科学家是药物化学权威期刊JMC主编王少萌，具备设计、开发first-in-class类新药的能力。2010年Ascenta将两个p53/HDM2抑制剂MI-773和MI-519-64以3.98亿美元转让给Sanofi，2011年将IAP抑制剂AT-406转让给Debiopharm。

齐欢畅

马克

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齐欢畅 发表于 2018-8-23 21:26
马克

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