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甲磺酸莫非赛定抑制HepAD3细胞内乙型肝炎病毒共价闭合环 [复制链接]

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发表于 2018-2-5 11:45 |只看该作者 |倒序浏览 |打印
本帖最后由 newchinabok 于 2018-2-5 11:46 编辑

http://www.wanfangdata.com.cn/de ... id=zhcrbzz201705009

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发表于 2018-2-5 11:47 |只看该作者
虽然莫非赛定挂了,但是核衣壳抑制的抗病毒机理值得研究

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发表于 2018-2-5 11:48 |只看该作者
初步探索HBV核心蛋白抑制剂甲磺酸莫非赛定(GLS4JHS)抑制HBV复制的机制.方法 以HepAD38细胞为研究模型,用荧光定量PCR法检测不同浓度GLS4JHS,作用下细胞内前基因组RNA(pgRNA)和共价闭合环状DNA(cccDNA)水平的变化;用染色质免疫共沉淀法检测cccDNA微染色体上招募的核心蛋白及宿主组蛋白的变化.结果 随着GLS4JHS浓度的增加,cccDNA和pgRNA的量依次减少;当药物浓度为400 nmol/L时,两者分别下降了94%和84%.同时,GLS4JHS可以降低结合于cccDNA微染色体的核心蛋白量以及乙酰化组蛋白量.结论 GLS4JHS通过抑制cccDNA微染色体与HBV核心蛋白以及乙酰化组蛋白H3结合,降低cccDNA的转录活性,减少转录生成的pgRNA,从而降低HBV DNA的合成.

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发表于 2018-2-5 11:50 |只看该作者
核衣壳抑制是间接的cccdna抑制剂

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发表于 2018-2-5 11:54 |只看该作者
本帖最后由 newchinabok 于 2018-2-5 11:54 编辑

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