ICAR2016：甲衍生物能抑制HBV cccDNA到RNA的表达 - 学术讨论& HBV English

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newchinabok

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发表于 2016-6-12 11:29 |只看该作者 |倒序浏览 |打印

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发表于 2016-6-12 11:36 |只看该作者

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发表于 2016-6-12 11:59 |只看该作者

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发表于 2016-6-12 12:01 |只看该作者

ICAR2016：甲衍生物能抑制HBV cccDNA到RNA的表达
来源：艾兰博曼医学网时间：2016-06-07

目前治疗慢性乙型肝炎病毒（HBV）感染的药物主要是核苷类似物，如拉米夫定、恩替卡韦和替诺福韦。

虽然这些类似物在乙肝病毒感染患者中是有效的，在化疗中出现耐药突变和终止治疗的病毒激活，是目前的抗病毒药物主要关心的问题。因此，它似乎仍然是强制性的，以确定和开发新的抑制乙肝病毒的药物。

在前面的ICAR会议上报道，甲衍生物是新颖的，HBV复制选择性的抑制剂（ar-ii-04-26：EC50；0.77 + 0.23，CC50；> 100μM，mk-iii-02-03：EC50；0.88 + 0.43，67.8 + 7.7μM）。在这项研究中，日本等地的科研人员研究了在原代人肝细胞中这些化合物的作用机制，相关研究结果发表于加利福尼亚州拉由拉市举办的2016第29届国际抗病毒研究大会(ICAR)上。

研究结果显示甲衍生物能降低乙肝病毒感染的肝细胞培养上清液的HBsAg和HBeAg水平，但是拉米夫定和恩替卡韦不能。该化合物也能抑制感染肝细胞中3.5 kb的前基因组RNA和2.4 / 2.1 kb RNA。此外，他们降低HepG2细胞中瞬时转染HBV表达质粒中HBV核心启动子的活性。

这些结果表明，甲衍生物抑制HBV cccDNA到RNA的表达。因此，很明显，其作用机制不同于现有的抗HBV核苷类药物。