中国中医科学院中药研究所屠呦呦获诺贝尔奖

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中新网10月5日电 据诺贝尔奖官网的最新消息，瑞典斯德哥尔摩当地时间5日中午11时30分，2015年诺贝尔生理学或医学奖在当地的卡罗琳斯卡医学院揭晓，爱尔兰医学研究者威廉·坎贝尔、日本学者Satoshi Omura以及中国药学家屠呦呦荣获了该奖项。

报道称，此次奖项是由诺贝尔生理学或医学将委员会主管乌尔班·兰达勒颁发的。以上三人因发现治疗蛔虫寄生虫新疗法获2015诺贝尔生理学或医学奖。

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屠呦呦（1930.12～），女，中国中医研究院终身研究员兼首席研究员，青蒿素研究开发中心主任。1980年聘为硕士生导师，2001年聘为博士生导师，目前已培养硕士毕业生4名，博士毕业生1名。本人研究方向是以中药化学为主，结合药理、制剂及临床等，在继承传统中医药的精华基础上，运用现代科学和技术，发掘中药的活性成分，特别在疟疾及免疫疾病领域进行深入研究，研制开发新药。最突出的贡献是带领科研组创制了具国际影响的新型抗疟药——青蒿素和双氢青蒿素，相关研发成果已获6个《新药证书》，1个临床批件和2个中国发明专利。发表的重要论文：一种新型的倍半萜内酯——青蒿素，《科学通报》 3：142，1977；Chemical Studies On Qinghaosu，Joarnal of traditional chinese Medicine 2（1）：3—8，1982；Studies on the constituentes of Artemisia annua L .(II)《 Planta Medica 》44：143—145, 1986。目前承担“青蒿及青蒿素系列化研究”课题。
2011年拉斯克－狄贝基临床医学研究奖 (Lasker DeBakey Clinical Medical Research Award) 授予了中国科学家屠呦呦，以表彰她在青蒿素 (artemisinin) 的发现及其应用于治疗疟疾方面所做出的杰出贡献。从上个世纪90年代末以来，青蒿素作为治疗疟疾的一线药物挽救了无数的生命，其中大部分是生活在全球最贫困地区的儿童。
1969年中国中医研究院接受抗疟药研究任务，屠呦呦领导课题组从系统收集整理历代医籍、本草、民间方药入手，在收集2000余方药基础上，编写了640种药物为主的《抗疟单验方集》，对其中的200多种中药开展实验研究，历经380多次失败，1971年发现中药青蒿乙醚提取物的中性部分对疟原虫有100％抑制率，1972年从该有效部分中分离得到抗疟有效单体，命名为青蒿素。青蒿素为一具有“高效、速效、低毒”优点的新结构类型抗疟药，对各型疟疾特别是抗性疟有特效。1986年“青蒿素”获得了一类新药证书（86卫药证字X-01号）。1979年获“国家发明奖”。
1973年为确证青蒿素结构中的羰基，合成了双氢青蒿素。又经构效关系研究，明确在青蒿素结构中过氧是主要抗疟活性基团，在保留过氧的前提下，羰基还原为羟基可以增效，为国内外开展青蒿素衍生物研究打开局面。1992年“双氢青蒿素及其片剂”获一类新药证书（92卫药证字X-66、67号）和 “全国十大科技成就奖”。

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http://www.icmm.ac.cn/Article/List_19.html#zsyjy

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以人为本的新药研发之二：伊维菌素和河盲症

作者：梁贵柏　　　单位：　　　时间：2011-05-26

默沙东研发的众多的新药里，抗寄生虫病的伊维菌素(Ivermectin)是颇具传奇色彩的。
1970年代中期，默沙东的研究人员与世界各地的研究机构合作，收集各种土壤样品，从中培养、筛选和寻找抗微生物的活性物质。结果，在收集到的4万多个土壤样品里，只有在一个土壤样品的培养和筛选过程中，发现了一类全新的抗寄生虫的化合物，而且活性极高。这个唯一的土壤样品是日本东京的北里研究所提供的，它来自东京郊外的一家高尔夫球俱乐部。通过对该菌种的培养、发酵、分离和纯化，默沙东的研究人员得到了一些含糖的大环内脂类有机化合物，将它们命名为艾维菌素(Avermectins)。
艾维菌素家族的不同成员对不同寄生虫的选择性不一样。把艾维菌素家族的一员，艾维菌素-B1(Avermectin-B1)的一个碳碳双键(C22=C23)通过均相催化加氢还原，一步反应就做成了一个集中了艾维菌素家族不同成员的优点的新化合物，它就是伊维菌素。伊维菌素抗寄生虫活性之强实属罕见，比如，每千克体重0.001毫克的口服剂量足以杀死狗体内的幼年心脏蠕虫(Dirolilaria immitis，也叫heart worm)，即使对于伊菌素不太敏感的牛食道口线虫(Oesophagostomum radiatum)和牛肺蠕虫(Dictyocaulus viviparus)，每千克体重0.05毫克的口服剂量也就够了。相比之下，
其他口服药物的用量在每千克体重40毫克以上。伊维菌素的适用面也很广，能有效地杀死各种线蠕虫和跳蚤、虱子等寄生虫，每月一次用药几微克就可以有效地防止心脏蠕虫对狗的侵害。
寄生虫病在欧美发达国家的人群里已经不多见了，但是在美国的畜牧业和宠物业，每年因为牲畜得寄生虫病而造成的商业损失不下30-40亿美元。兽用的伊维菌素上市之后，很快成为家畜和宠物抗寄生虫的理想用药，年销售额接近十亿美元，日本的北里研究所也因此获得了可观的提成。最初的菌种经发酵后每立升只能产生大约9微克艾维菌素，经过工艺部门的不断筛选和优化，新菌种发酵后艾维菌素的产量提高了5-6个数量级。多年来只有默沙东拥有能产生艾维菌素的唯一菌种，直到1999年，意大利的一家实验室才找到了第二个能产生艾维菌素的菌种，结束了默沙东对艾微菌素的垄断！
在人口众多的第三世界国家里，各种各样的寄生虫病，比如热带的疟疾、血吸虫病等，依然严重地威胁着人民的健康。在撒哈拉沙漠以南的非洲国家里，有一种令人谈之色变的寄生虫病，因为多发于居住在河边的人群，被称为“河盲症（river blindness）”。在水源奇缺的撒哈拉沙漠以南地区，部落民族一般都沿河而居，以利农耕和放牧，然而在那一带的河水里繁殖的黑蝇携带着一种被称为“盘尾丝虫(Onchocerca Volvlus)”的寄生虫蚴。在河边作息的人们被黑蝇叮咬后，盘尾丝虫蚴便注入了体内，长大的成虫(可长达两尺！)聚集于皮下，奇痒无比。一旦成虫进入患者的眼睛，就会引起角膜的炎症，最终导致失明。在一些发病严重村落里，50岁以上的成年人中失明的患者可多达60%！
在研发伊维菌素的过程中，默沙东的科学家们注意到了伊维菌素可以有效地杀死一种与盘尾丝虫很类似的马的寄生虫，他们敏锐地判断出伊维菌素也许能杀死盘尾丝虫，从而治愈河盲症。[1] 他们很快拟定了进一步研究的方案，递交给了当时主管研发的公司副总裁罗伊.瓦杰洛斯(Roy Vagelos)博士。单从账面上看，这又是一宗赔本的买卖。撒哈拉沙漠以南地区集中了世界上最贫困的国家，生活条件之恶劣、物质资源之匮乏难以想象，研发成本甚高的各大制药公司不可能在那个地区获得任何的利润。为了坚持以人为本，默沙东公司决定做这宗赔本的买卖。带着探索未知的好奇和征服疾病的欲望，带着救死扶伤的责任和义务，默沙东的科学家远赴非洲，首先在塞内加尔开始了小规模的安评与临床试验，结果非常令人鼓舞，试验也很快扩大到马里、加纳、利比里亚、乍得等国。伊维菌素对于盘尾丝虫蚴的杀伤力之强可谓匪夷所思：以每公斤体重150微克的剂量，一年口服一次足以杀灭所有的盘尾丝虫蚴！
由于河盲症仅限于非洲和少数拉美国家，不是美国FDA的注册疾病，将伊维菌素用于人体的申请根本就无法在美国报批。 [2]然而旅居法国的非洲移民中有少数河盲症的病例，使它成为法国的注册疾病，于是默沙东将人用伊维菌素(改名为Mectizan)在法国的医药管理部门申报并获得批准。
新的问题又来了：如何才能将伊维菌素分发到当地居民的手里？那些国家不但没有完善的医保和公共卫生系统，而且很多地方还没有公路，有些偏僻的村寨甚至连越野车都开不进去！尽管一年只需口服一次，但谁来为这些伊维菌素的生产买单？不管药价定得多低，那一千八百万河盲症患者和八千万受河盲症威胁的非洲老百姓都不可能买得起。而免费捐赠又有悖于必须依靠利润才能有巨额投入新药(比如伊维菌素本身)研发的现代制药工业模式。面对这个两难的选择，从主管研发的副总裁晋升为默沙东首席执行官的罗伊.瓦杰洛斯博士在董事会的支持下，毅然决定向全球所有受到盘尾丝虫感染和感染威胁的人群无限期无偿提供伊维菌素！
当时有很多人不理解默沙东的这一决定，他们认为上市的制药公司应该为它的持股人提供最高的红利，而不应该牺牲持股人的利益来参与慈善事业，因为那是慈善机构该做的事。然而正是这一举动，充分体现了默沙东一贯的以人为本，“为社会提供更好的产品和服务”的宗旨，赢得了社会的尊重，极大地提高了默沙东研究人员的工作热情和献身精神，也使得默沙东成为有志于从事医药工业的年轻人心目中理想工作的首选，被《财富》杂志连续7年评为全球最令人敬佩(most admired company)的公司。各类优秀人才的聚集为默沙东持续稳定的发展奠定了坚实的基础。从长远看，默沙东的捐赠决定还是为它的持股人带来了更多的利益。
制药是为了救死扶伤，祛病消灾，在这个层面上，默沙东的伊维菌素对提高和改善整个人类的健康状况和生活条件的贡献是无法用金钱来衡量的。从1988年开始，默沙东与(美国前总统)卡特基金会合作，在众多志愿者的参与下，持续向撒哈拉沙漠以南地区的各个非洲国家分发伊维菌素。随后，伊维菌素的无偿捐赠又扩展到拉丁美洲的安提瓜、危地马拉、厄瓜多尔、委内瑞拉和哥伦比亚等国。截止2006年，累计大约有五亿三千九百万人次服用伊维菌素，其间默沙东耗资约2亿美元！据世界卫生组织的预测，伊维菌素的无偿捐赠有希望使河盲症在2020年前后从地球上绝迹，可以说是继牛痘灭绝天花之后，人类医药史上又一个伟大的成就。         2011年5月 于新泽西
注释
[1]  由于盘尾丝虫引起的角膜炎症对视力的破坏是永久性的，不会因为伊维菌素杀死患者体内的盘尾丝虫而逆转。治愈河盲症，不仅可以解除患者皮下的瘙痒，还可以使早期的病人免于失明的痛苦，但不能使已经失明的晚期病人恢复视力。
[2] 由于人用伊维菌素不能在美国FDA报批，在无偿援助的初期，许多非洲国家的政府和老百姓都怀疑此举的动机，认为默沙东有可能在用非洲人做试验。但事实很快证明，伊维菌素是治疗河盲症高效而且安全的药物。

http://www.csipi.com.cn/Publicat ... spx?I_CONTENTID=279

zgct

中药提取物

zgct

施一公后备

tonychant

恭喜恭喜！值得庆贺！

newchinabok

一提到中华医药宝库，我就翻胃，想吐，一个和乙肝八杆子打不到的信息

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newchinabok 发表于 2015-10-5 21:22
一提到中华医药宝库，我就翻胃，想吐，一个和乙肝八杆子打不到的信息

有些乙肝新药就是从宝库里研发的

newchinabok

呵呵