甲磺酸莫非赛定

tonychant

甲磺酸莫非赛定（GLS4JHS）是由广东东阳光药业有限公司自主研发的一种以干扰乙型肝炎病毒（HBV）核心颗粒组装，进而干扰HBV核衣壳组装为作用机制的二氢嘧啶类抗病毒新药（1.1类新药，全新机制，临床批件号：2011L02354、2011L02355、2011L02356、2011L02357），拟用于慢性乙肝病毒感染的抗病毒治疗。

体外实验证实，莫非赛定呈剂量依赖性的减少病毒衣壳的正确组装，而形成错误的立体结构，使病毒衣壳和核心蛋白二聚体的量均减少。莫非赛定对HBV复制周期的作用位点与拉米夫定等核苷类似物作用靶点不同，莫非赛定作用于病毒核衣壳，而拉米夫定作用于逆转录酶。莫非赛定正是通过阻断HBV正常核衣壳的形成强烈抑制病毒DNA复制以及成熟病毒颗粒的产生。

甲磺酸莫非赛定胶囊目前已完成单剂量递增、连续给药剂量递增、食物对药代动力学影响3项I期临床试验。安全性和药代动力学数据表明，GLS4在很大的给药剂量范围内均有良好的安全性和耐受性。口服GLS4有稳定的生物利用度，其吸收快、分布于全身，表现为剂量依赖型药代动力学特征。I期临床试验观察到的不良事件种类、发生率和严重程度在甲磺酸莫非赛定组和安慰剂组相似，且所有不良事件均为轻度，未经处理后均恢复正常或改善。所有不良事件的发生率和严重程度未呈现剂量相关性。整个I期临床试验期间，无重度不良事件和严重不良事件发生，没有受试者因不良事件提前终止试验。

目前正在进行乙肝初治患者的临床试验(Ib)，目前已经启动的医院包括北大医院，北京佑安医院，北京302医院，杭州浙大一附院（近期启动），长沙湘雅一附院，南昌大学附属医院，广州南方医院等 ，上海瑞金医院及北京人民医院正在准备启动。

以上是一篇帖子的部分内容，是作用于HBV生活史诸多环节中的核衣壳组装这一环节的一种药物，并非作用于HBVcccDNA这一关键环节，所以应该也仅仅起到抑制病毒复制的作用，并不能有效清除病毒；如同乙肝病毒肝细胞受体的发现，如果开发出受体阻滞剂也仅仅阻断了复制病毒感染新的肝细胞，同样也不能有效清除HBVcccDNA；所以，这些药物的开发，注定有其不足和缺陷，根治乙肝，必须可以有效清除HBVcccDNA，我们应该多从这一环节来设计和开发新的药物；
但上述药物或许可以成为核苷类药物耐药的挽救措施或治疗的补充。

咬牙硬挺

虽说不能根治，但当核苷耐药后还有一条活路可选，支持

tongkong

国产的，一直不看好。别等待，你会后悔的。