马蹄金素五年回头看

tonychant

乙肝是严重困扰人类健康的一大疾病，目前全球共有约4亿乙肝病毒携带者，而
中国就有超过1亿的乙肝病毒携带者。就人类整体而言，降低总的乙肝病毒携带
率主要靠在未感染人群中普及接种乙肝病毒疫苗，这是有效的，经过多年努力，
中国成年人的乙肝病毒携带率已经从10％下降到7％。但由于基数的极其庞大，
每年新发的乙肝患者仍然是惊人的数字。对已经感染乙肝病毒的发病患者，其治
疗目前主要有两类方法，第一类是直接抑制病毒复制的核苷类药物，如拉米夫定
、阿德福韦、恩替卡韦和替比夫定，这类药对乙肝病毒缺少免疫控制，停药后病
毒又可能开始复制，病情会复发，甚至出现反弹而发生灾难性的后果，所以往往
需终身吃药，费用自然不菲；第二类是刺激宿主免疫反应的药物，如干扰素、治
疗性疫苗，干扰素治疗的治愈率低，复发率也较高，不良反应非常明显，治疗费
用也高，治疗性疫苗是比较新鲜的事物，目前未投入实用，后面会讲到。
　　在贵州百灵的13个在研药品中，有个抗乙肝病毒国家1类新药Y101，是由苗
药植物马蹄金分离获得的马蹄金素的衍生化合物。马蹄金，又名黄胆草、黄疸草
、小金钱草，英文名DichondrarepensForst，在苗医和中医中用于肝炎，也用于
胆囊炎、痢疾、泌尿系感染等。在民间，有一些乙肝患者使用马蹄金获得了治疗
乙肝的效果，有些人从大三阳转为小三阳，这个事情因为没有系统性的调查总结
，无法准确估计其治愈率，但起码告诉我们，马蹄金即使是植物原药，对乙肝病
毒是有一定效果的，所以引起了贵州百灵合作伙伴贵州省中国科学院天然产物化
学重点实验室的高度重视，他们早在2003前就开始探索在马蹄金的基础上获得一
种新药，我之所以说是2003年因为这年他们的马蹄金化合物因取得抗乙肝病毒效
果，获得国家自然科学基金资助。在前期工作中，他们自今大约合成和试验了
600多个不同的马蹄金素衍生化合物，其中有的衍生化合物对乙肝病毒的抑制率
达到了90％以上。目前由贵州百灵、该实验室等共同投资，该药即马蹄金素衍生
化合物以Y001的代号正在研制过程中，进入临床前阶段，已经完成合成工艺路线
、质量标准草案、药理药效学、急性毒理学等的临床前研究，尚需要完成合成优
化、长期毒理性实验，市场预计明年将进入I期临床，并已在中国和美国取得了
该药化合物的专利注册。
　　由于Y001（马蹄金素衍生化合物）目前的乙肝病毒抑制效果主要是在鸭肝试
验中取得的，获得了抑制率高而未见反跳的良好效果，但由于是鸭肝试验，我看
到部分研究报告对此疗效持怀疑态度，认为鸭和人相距甚远，认为在人身上的疗
效尚存在很大不确切性。我以为谨慎是应该的。不过Y001却有个小小的优势，因
为早在这个药被贵州百灵和贵州中科院天然产物化学重点实验室相中前，它的原
料药即马蹄金作为一种植物草药，早已被中医/苗医认为对黄疸肝炎具有清热利
湿，解毒消肿的功效（可能这就是它的名字之一黄疸草或黄胆草的来历），已经
在民间一些地方被乙肝患者使用并取得效果，所以，比起其他一些新药，这个药
的人体疗效方面，至少是让人放心一些的。
　　另外，其他学者也在小鼠试验上证实了黄疸草（即马蹄金）和马蹄金衍生物
对肝脏损伤的良好疗效，证实这个药对小鼠肝脏损伤具有消炎消肿的效果，能明
显减轻肝细胞变性和坏，对损伤的肝脏具有显著保护作用，这些都有文献可查。
而乙肝患者发病期间，肝脏由于乙肝病毒引发的免疫混乱，造成肝脏组织有不同
程度的炎症损伤。因此，马蹄金及其衍生物，由于对肝脏损伤的保护作用，可以
认为是用于肝炎治疗的第二条非常有利的作用机制，第一条作用机制是抑制乙肝
病毒。而目前使用的核苷类、干扰素类和疫苗类，都没有对肝脏的直接保护作用
，其中不乏还有对肝脏能造成损害者。
　　为什么其他药物如核苷类和治疗性疫苗面对乙肝病毒的自身变异容易失效，
而马蹄金素Y001却在鸭肝试验中取得没有“反跳”的效果？我不是这方面专家，
很难从专业角度给出解释。但若从非专业角度出发，这个现象却也并非无法解释
，因为抗普通感冒和流感病毒的草药板蓝根，也存在这个优势，抗病毒西药和疫
苗在流感病毒变异时，容易失效，而板蓝根在任何时候，都是多少有一些作用的
，我和同事在为孩子选择口服感冒药的时候，所搭配的药物里面，必有一味是板
蓝根。再深入一点，可以发现无论马蹄金和板蓝根，他们有个共同点，就是既有
抗病毒活性，又有抗细菌活性，只是所抗的种类和活性强弱有区别，比如文献报
道马蹄金对白喉杆菌高度敏感，对金黄色葡萄球菌中度敏感，对溶血性链球菌、
枯草杆菌和大肠杆菌轻度敏感。这类药物抗病毒和抗菌的广谱性的内在机制，也
许与其相对不怕病毒变异有一定关系吧（我猜的，不做依据）。一般的西药里，
能同时抗病毒和抗细菌的药物还真是罕见，所以常常感叹中国的现代医药开发技
术的滞后，守着那么好的天然药物宝库，不能发掘利用其万一。
　　讲到这里不由得想起几年前和研究员朋友对话，当时他问我对重庆啤酒乙肝
治疗性疫苗的看法，我说我不反对你看好，特别是从市场角度讲，你有可能是对
的，但我本人很难看好这个治疗性疫苗本身。他又说他认识的很多医学界朋友也
和我持同样的看法，问为什么，我说可能有两点：其一，乙肝病毒存在很强的自
身免疫特征变异性，而疫苗完全依靠免疫特征的精确识别，一旦病毒变异，疫苗
存在失效的可能；其二，治疗肝炎有个现象，就是免疫状态弱化有助于保护肝脏
，免疫状态强大甚至激化会大大损害肝脏，而治疗性疫苗是通过增强人体对病毒
的免疫活性而作为其机理的，这点和肝炎的治疗原则有点相悖。因为存在这两点
疑问，所以我很难对这个治疗性疫苗本身有多大的看好。这是几年前的事情，我
的观点不一定正确，而且我也并不知道其他课题组的治疗性疫苗现在是否有新的
思路。
　　但上述的疑问反过来用于马蹄金素，则刚好有点相反的意思，其一马蹄金素
似乎不太惧怕乙肝病毒变异，同时在鸭肝试验中取得没有“反跳”的效果，其二
马蹄金素对肝脏损伤又有显著保护性作用，这是有助于肝炎痊愈的。我说的这些
仅仅是我的一些感觉，模糊感觉而已，并没有证实，是说马蹄金素这些个特性，
使我对这个药，比起那两类抗乙肝药来，多少多了一些满意度。
　　回过头来再看看这些年来人们给重庆啤酒乙肝治疗性疫苗的定价，比较典型
的是目前在研状态，每股重庆啤酒中乙肝疫苗值20元，也就是百亿市值；如果成
功，可以给千亿市值。而贵州百灵目前包含所有药物，包括这个马蹄金素Y001，
还有其他7个苗药专利药，市值是50亿，将来这个药物成功了，我们把人们先前
给重庆啤酒乙肝疫苗千亿市值再打个对折，乙肝新药马蹄金素莫非就是500亿市
值。
　　实际上，仅仅百灵除Y001以外的其他药物，包括维C银翘片、金感胶囊、银
丹心脑通软胶囊、姜酚胶丸，还有另一个1类新药治疗阿尔茨海默病中药X002，
结合业绩，是否可以武断的说，除非极端的市场状况，就足以支持目前的市值了
。这个状况有些象前几年的天威保变，稳定的变压器产业业绩打底，新能源产业
在前面冲击新的高度。贵州百灵在产药物的内容其他研报已经比较清楚，就不浪
费篇幅了。这些药走OTC为主，其中有7个专利苗药，即使根据刚发布的发改委药
价调控草案，对市场调节价为主的OTC药物影响本来就不大，而专利或等同专利
的药品更是可以单独定价，也就是说这个草案对贵州百灵这样的药企影响是比较
小的.
　　说起这个马蹄金素新药开发的成功机率，贵州百灵多少有些前人栽树后人乘
凉的感觉，历代中医苗医和不少乙肝患者已经用身体的实践为后人指出了马蹄金
素这个方向，并且证实了这个药至少在部分乙肝患者身上是有效的，他们就是贵
州百灵和贵州中科院天产化实验室等项目组的神农氏，有前人打下的这个基础，
希望贵州百灵和贵州中科院天产化实验室能早日把这个“新药”成功推向乙肝患
者。
　　新药推向市场，有获得新药证书、临床1期、2期、3期，正常还需要五年时
间，而调研简报中引述百灵厂家认为国家策有望使该产品提前进入市场，四年内
可能拿到批文。四到五年，漫长的过程，也不漫长，重啤和天士力类似新药过程
中，阶段性的报告还是每隔不太长时间就有一个的，倒也不寂寞。

tonychant

Y101(专利号:CN 02160309.X)是从民族药马蹄金(Dichondra repensForst.)中分离得到的一种具有抗乙肝病毒活性的苯丙氨酸二肽类化合物,是马蹄金素的衍生物。
目的:观察苯丙氨酸二肽类化合物Y101对CC l4诱导大鼠慢性肝损伤的保肝作用,探讨其作用机制。方法:CC l4加苯巴比妥诱导大鼠慢性肝损伤,实验分正常组、模型组、Y101低、中、高剂量组(17.5,35,70 m.gkg-1),阳性对照组(鳖甲软肝片,540 m.gkg-1),分别进行防治和给药,7周疗程结束后处死大鼠,检测其血清中谷丙转氨酶(ALT),谷草转氨酶(AST),碱性磷酸酶(ALP)的活性及白蛋白(ALB),总蛋白(TP)含量。取肝脏,称重,检测肝脏中羟脯氨酸(HyP),丙二醛(MDA),一氧化氮(NO),超氧化物歧化酶(SOD),谷胱甘肽(GSH)的含量;另取肝脏做病理组织学检查,取脾、胸腺,称重,将所得数据进行统计分析。结果:与正常组比较,模型组大鼠血清中ALT,AST,ALP活性,肝内HyP,MDA,NO含量及胸腺重量显著升高(P0.01),血清中ALB,TP含量,肝内SOD,GSH水平及肝脾重量明显降低(P0.01)。低、中、高剂量Y101对慢性肝损伤大鼠上述指标均有不同程度的改变,且呈良好的剂量关系。给予Y101治疗后,中、高剂量组的肝组织病理变化均明显轻于模型组。结论:Y101对CC l4所致慢性肝损伤具有较好的防治作用,保肝降酶效果明显,其机制可能与抑制HyP增多,降低MDA,NO和升高SOD,GSH有关。

lyq2003526

要不要买一斤回家乱炖~~~

咬牙硬挺

广告的味道很重，荐股的意思明显

lyq2003526

原来这个东西，我这边 方言 叫是“老鼠草”，一般农村人都认识，肝炎的人用的。
农村以前卖几块钱一斤，现在可以会贵点。
好像是比较凉的草药~ 适合夏天喝。

cwy121

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lyq2003526 发表于 2012-12-6 18:41
原来这个东西，我这边 方言 叫是“老鼠草”，一般农村人都认识，肝炎的人用的。
农村以前卖几块钱一斤，现 ...

老鼠草-》铁包金
被子植物门（Angiospermae）
双子叶植物纲（Dicotyledoneae）
原始花被亚纲（Archichlamydeae）
鼠李目（Rhamnales）
鼠李科（Rhamnaceae）
勾儿茶属（Berchemia）

马蹄金
门：被子植物门
纲：双子叶植物纲
亚纲：合瓣花亚纲
目：管花目
亚目：旋花亚目
科：旋花科
属：马蹄金属

是一样的东西么？

cwy121

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