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米格列醇片治疗糖尿病效果优于阿卡波糖 作者:佚名 来源:广州宝芝林大药房 更新时间:2011年07月09日 米格列醇单独使用可以作为配合饮食控制的辅助手段,以改善单纯饮食控制不佳的非胰岛素依赖型糖尿病患者(NIDDM)的血糖控制。如果饮食疗法单独配合米格列醇或者磺酰脲类无法达到满意的血糖控制效果时,米格列醇也可与磺酰脲类药物合用。当二者配合使用时,会产生累加效应,这可能是因为二者的作用机制不同。与阿卡波糖相比,第三代α-葡萄糖苷酶抑制剂米格列醇在疗效和安全性上,具有以下优势。
1、米格列醇降低餐后血糖更有效:糖尿病患者服用米格列醇100mg每日三次后,其餐后血糖浓度降低程度优于相同剂量的阿卡波糖。
2、米格列醇控制糖化血红蛋白更显著:米格列醇50mg的疗效等于阿卡波糖100mg。
3、米格列醇能显著降低2型糖尿病患者的餐后胰岛素水平,阿卡波糖在小鼠和健康人体实验中可降低餐后胰岛素水平,但在2型糖尿病患者中效果不确定。
4、米格列醇能显著降低2型糖尿病患者空腹血液中的甘油三酯水平,阿卡波糖在动物模型中可降低空腹血液甘油三酯和胆固醇的浓度,但在2型糖尿病患者中效果不确定。
5、米格列醇可于正餐开始时至30分钟内任何时间服用,而阿卡波糖只能在第一口正餐时服用,米格列醇相比阿卡波糖,给患者服药带来了更多的方便。
6、米格列醇和阿卡波糖治疗剂量下胃肠道不良反应比较:
7、米格列醇无代谢产物,而阿卡波糖有毒性代谢产物。
阿卡波糖能被人体肠道细菌或肠道酶水解形成至少13种代谢产物并大量吸收进入全身血液循环,主要代谢产物是4-甲基邻苯三酚衍生物(如硫酸盐、甲基和葡萄糖苷酸结合物)。在人类或任何物种的研究中,米格列醇均不被代谢,在血浆、小便或大便中均未检测到米格列醇的任何代谢产物,米格列醇经肾脏清除并以药物原形排出体外。米格列醇无肝脏毒性。
在美国进行的阿卡波糖治疗2型糖尿病患者12个月法定临床试验中,存在显著的治疗突发性血清转氨酶(AST和/或ALT)异常升高。服用阿卡波糖的剂量超过50mg一日三次,可能会引起血清转氨酶升高和高胆红素血症。因此服用阿卡波糖需要定期每三个月检查一次肝脏功能,如果发现转氨酶升高,应立即放弃使用阿卡波糖片的治疗。在阿卡波糖上市后临床应用中,已确认62例阿卡波糖治疗2型糖尿病患者发生血清转氨酶升高>500IU/L,其中29例出现黄疸,62例中的41例患者均接受阿卡波糖100mg一日三次治疗,随访59例中的55例患者在放弃使用阿卡波糖后肝脏异常得到一定程度的改善,而其中2例的肝脏异常未得到任何改善。此外,还有少数病例服用阿卡波糖后发生致命性爆发性肝炎的报告。因为米格列醇不被代谢,米格列醇对肝脏功能无影响,即使是肝硬化患者,服用米格列醇对肝脏功能也无影响。
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