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转:扫盲帖,核苷类药物常识与选择建议 [复制链接]

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发表于 2011-12-29 20:58 |只看该作者 |倒序浏览 |打印

治疗慢性乙肝核苷类抗病毒药物的优点是应用方便,每天服一片药就行了;安全性强,很少不良反应;其抑制病毒复制能力强,能较快改善病情。核苷类药的缺点是可能会发生耐药,并且随意停药可能有反弹的风险,需要长期用药。

根据你的病情、条件和自己的意愿,如果想用核苷类药,目前这类药物上市的有5种,你还得去选择,所以我们要先从每种药物的特点谈起。

拉米夫定(贺普丁)有什么特点?

拉米夫定是第一个研发出来的口服抗病毒药,已经上市十年了, 在几种口服抗病毒药中,拉米夫定抑制病毒复制的活性居于中等水平,1年平均可降低5次方。随着病毒水平的降低,有七成病人血清转氨酶在3个月内降至正常;自觉症状也随之改善;肝组织病变在6个月内会有明显进步。肝硬化患者的恢复要慢一些。

拉米夫定是最容易发生耐药的药物,每年以20%的比率递增。所以美国和欧洲的乙肝治疗指南都将拉米夫定定为二线治疗药物。

阿德福韦(贺维力、代丁)有什么特点?

阿德福韦,抑制病毒复制的作用较弱,1年平均只能降低34次方,故控制病情较缓慢,1年只有半数的患者血清转氨酶恢复正常。

阿德福韦在治疗的3年内,发生耐药变异的很少,与拉米夫定、替比夫定和恩替卡韦都不交叉耐药。

对拉米夫定耐药的患者与初治的患者同样有效,主要作为拉米夫定耐药的“补救药”。拉米夫定耐药后,如改用替比夫定、或较长期应用恩替卡韦,都需要与阿德福韦联用。

阿德福韦30毫克有肾毒性,现在批准上市的只有10毫克,在肾功能正常的患者中几乎没有发现过肾毒性。但还是应该谨慎,要先查肾功能才能用药,每6个月还要复查肾功能。

恩替卡韦(博路定)有什么特点?

在当前国内已经上市的几种药物中,恩替卡韦抑制病毒复制的活性最强,1年平均可降低7次方,对极大多数病毒水平很高的患者,也能在1年内使病毒检不出。早期作用更明显,头1个月就能降低2次方,对救治急重症患者特别有利。恩替卡韦在没有用过核苷类药的初治患者中,耐药变异的发生率很低,只有1%。恩替卡韦和替诺福韦被多国指南推荐为首选用药。

替比夫定(素比伏)有什么特点?

替比夫定是拉米夫定的同类药,而抑制病毒作用约有拉米夫定的10倍,1年平均可降低血清病毒水平6次方,大多数患者可以降到检不出的水平。初治患者1年的耐药变异约5%,但会与拉米夫定发生交叉耐药。

替比夫定治疗中出现过部分患者肌酸激酶会升高,如果继续服用,可能出现肌肉酸痛,严重的会导致横纹肌溶解症而危及生命,停药后会很快恢复。这个也是它在核苷类药物中口碑不是很好的重要原因。

替诺福韦有什么特点?

替诺福韦是阿德福韦的同类药,在国内还没有上市。替诺福韦的抗病毒活性很强耐药发生率也很低

看完这几种核苷类药物的特点以后,现在我们可以按照抗病毒活性和耐药几率来把它们排个队,也算是一个非官方的排名了。

抗病毒活性从强到弱:1年能降低的病毒水平,替诺福韦8次方,恩替卡韦7次方,替比夫定6次方,拉米夫定5次方,阿德福韦4次方。前一种药依次是后一种药的10 倍。

耐药发生率从低到高:替诺福韦至今全球只报告过2人耐药,恩替卡韦5年才1%,阿德福韦2年不到2%33%,替比夫定1年有5%,拉米夫定120%

替诺福韦因为在国内还未上市,因此综上考虑,恩替卡韦从抗病毒活性和耐药发生率来说,都是最为理想的选择,尤其是对于初治战友而言。以上都是我个人的一家之言,欢迎各位战友讨论指教。

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