挚盟医药抗乙肝病毒核衣壳抑制剂获美国FDA临床试验许可

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齐欢畅

今日，上海挚盟医药科技有限公司（下称挚盟医药）宣布，其自主研发的用于治疗慢性乙型肝炎的新一代病毒核衣壳抑制剂ZM-H1505R于美国当地时间2020年1月14日正式获得美国FDA的临床试验许可。值得一提的是，ZM-H1505R为挚盟医药针对HBV的研发管线中首个获得FDA批准进入临床的产品，具有全新的作用机制。

ZM-H1505R是一款全新结构的吡唑类核衣壳抑制剂，不同于其它在研的I型和II型HBV核心蛋白变构调节剂（CpAMs），ZM-H1505R具有全新的作用机制，通过干扰病毒核衣壳的正常形成和阻碍前基因组RNA(PgRNA)的包装，而起到阻止乙肝病毒复制的作用，并有效阻断HBV cccDNA的形成。

临床前数据表明，ZM-H1505R是一种强效的HBV核衣壳抑制剂，在体外和体内模型均能有效抑制HBV复制，对主要的HBV基因型（A，B，C和D）具有高活性。对已经对其它核衣壳抑制剂或核苷类药物产生耐受的HBV变异体，ZM-H1505R仍然具有很高的抗病毒活性。临床前实验动物数据表明，ZM-H1505R具有优秀的安全性，理想的生物利用度和代谢稳定性，代谢途径和代谢物清楚。体外药效数据显示，ZM-H1505R与现有标准治疗药物核苷类和干扰素联用时，疗效上显示出明显的加合作用。

即将开启的1期临床试验，将以健康志愿者为受试对象，评估单次和多次递增口服剂量后ZM-H1505R的安全性和耐受性,并对药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄等药物动力学以及食物对药物动力学的影响进行研究。

根据挚盟医药新闻稿，全球约有2.4亿人为慢性乙型肝炎病毒（HBV）感染者，每年约有65万人死于慢性乙型肝炎导致的肝衰竭、肝硬化和肝细胞癌。在中国，慢性乙型肝炎病毒感染者近9300万人，其中已发展至慢性乙型肝炎需要治疗者约3000多万。乙型肝炎病毒致病机理复杂，现有的治疗药物远不能满足临床需求。

ZM-H1505R为挚盟医药针对HBV的研发管线中首个获得FDA批准进入临床的产品。在慢性乙型肝炎治疗领域，挚盟医药的产品管线涵盖乙型肝炎病毒生命周期多个机制，包括抗病毒复制的核衣壳抑制剂、抑制乙型肝炎病毒表面抗原和其它蛋白表达的RNA去稳定剂，以及免疫调节剂。据悉，挚盟医药开发策略是通过多方位抑制病毒的复制、病毒蛋白的表达，同时诱导有效的抗病毒免疫应答来抑制病毒，最终实现慢性乙型肝炎的功能性治愈。