FDA 批准4SC的resminostat药物用于治疗肝癌.

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机理貌似爱谱沙

StephenW

MP4 发表于 2011-7-13 12:50
机理貌似爱谱沙

        机理貌似爱谱沙
                                                                                               
                                                                                        Resminostat (4SC-201)        Resminostat is an orally administered histone deacetylase (HDAC) inhibitor for the treatment of cancers, which modifies the DNA structure of tumour cells to cause their differentiation and programmed cell death (apoptosis). In contrast to many conventional cytotoxic drugs, because of their epigenetic mechanism the efficacy of HDAC inhibitors does not depend on the active process of cell division. As a result, HDAC inhibitors can also target cancer cells which are not actively dividing. The application of resminostat as a cancer treatment therefore opens up a broad spectrum of possibilities, in particular in combination with a number of standard chemotherapies.

   

爱谱沙商品名的由来
爱谱沙是Epidaza的中文商品名，Epidaza是一个组合词，其中：  
      1. Epi～取epigenetics(表观遗传学)的词首，寓意epidaza的科学基础是表观遗传学；
      2. Da～寓意是国际上第一个苯酰胺类HDACI(histone  deacetylase inhibitor,组蛋白去乙酰化酶抑制剂)，也是化学通用名---西达本胺（Chidamide）中的一个音节；
      3. Za～类似作用机制的小分子药物的常用词尾。
此外，爱谱沙中文字面意思还有以下含义：
     1. 爱～微芯生物致力于“持续创新，以拯救健康为己任”的大爱；
     2. 谱～同“普”音，微芯生物致力于将优效价平的抗癌药物普惠广大的中国病患；谱写杀灭癌细胞的新乐章；
     3. 沙～同“杀”音，特指Epidaza是杀灭癌细胞的小分子化学药。 发现爱谱沙的轨迹
      2002：微芯生物根据其团队十分善长的生物医药研究领域、建立了围绕核受体转录因子及其共因子、辅助因子为靶点群的创新药发现平台。表观遗传中的组蛋白去乙酰化酶正属于此类共因子、辅助因子；
      2002：微芯生物利用其化学基因组学技术开展了不同化学药效团与HDAC生物学功能相关性的研究，确定了苯酰胺类化学骨架可能具有更佳的抗肿瘤特性；利用计算机辅助的药物分子设计设计了CS055等苯酰胺类化合物；完成高通量、高内涵的药物体外筛选；

      2003：确定CS055作为先导化合物正式进入临床前研究，完成围绕CS055的全球发明专利申请；
      2005：CS055 （西达本胺）向SFDA申请进入临床试验 ；
      2006：微芯生物对美国HUYA生物制药公司实施西达本胺国际专利（除大中华地区外）使用许可并签订国际临床联合开发协议，这是中国制药史上首次对发达国家制药企业进行专利授权，开创了中国制药业从“中国仿制”到“中国创制”的先河；抗肿瘤创新药西达本胺获SFDA开展I期临床试验批准；
      2007：西达本胺临床I期试验在中国医学科学院肿瘤医院冯奉仪教授领导下展开；
      2008：西达本胺临床I期试验完满结束，显示出令人振奋的抗肿瘤结果和良好的安全性；向SFDA申请开展针对CTCL以上市为目的的临床试验和针对NHL的临床II/III期试验；
      2009：SFDA批准开展针对CTCL以上市为目的的临床试验和针对NHL的临床II/III期试验。针对CTCL 和PTCL的临床试验在中国医学科学院肿瘤医院石远凯教授领导下在全国13家肿瘤医院展开。

pmgh923

据美国媒体8月24日报道，美国阿尔尼拉姆生物技术公司日前宣布他们找到了一种能够治愈所有癌症的新型药物，首批接受临床试验的19名晚期肝癌患者病情都有较大好转。

StephenW

pmgh923 发表于 2011-7-15 14:56
据美国媒体8月24日报道，美国阿尔尼拉姆生物技术公司日前宣布他们找到了一种能够治愈所有癌症的新型药物， ...

8月24日报道? 2010?
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鲁抗医药有望和美国阿尔尼拉姆生物技术公司合作进行ALN-VSP的药物中国临床测试。据《中国日报》
据美国媒体8月24日报道，美国阿尔尼拉姆生物技术公司日前宣布他们找到了一种能够治愈所有癌症的新型药物，首批接受临床试验的19名晚期肝癌患者病情都有较大好转。不仅如此，该公司称，假以时日，这种药物甚至有可能治愈一切疾病。

　　首批肝癌患者反应“良好”

　　今年4月，19名接受化疗但没有好转的肝癌病人开始服用这种名为ALN-VSP的新型药物。服用第一剂后的数周内，药物就已经很明显地开始阻止肿瘤产生自身生长需要的蛋白质。

　　到今年6月，阿尔尼拉姆公司称，通过“唤醒”人体自身的一种很少使用的免疫防御系统，ALN-VSP成功切断肝癌患者体内肿瘤62％的血流量。

　　在治疗肝癌时，传统药物一般使用消除致病蛋白质的方法，而ALN-VSP则通过核糖核酸干扰（RNAi）疗法直接阻止细胞生成致病蛋白质。

　　阿尔尼拉姆公司总裁约翰马拉加诺形象地解释说：“想象你厨房内水流一地，现有的药物可以帮你把水都吸干，但是ALN-VSP的核糖核酸干扰疗法则能帮你把水龙头关上。”

　　唤醒人体自身防御机制

　　科学家在研究中还发现核糖核酸（RNA）和脱氧核糖核酸（DNA）之间一个奇妙的联系——如果说DNA对蛋白质来说是一张图纸，那么RNA就是能够下达指令的建筑商。RNA把DNA上的基因复制成单链的信使RNA，再由它向细胞传递信息继而产生蛋白质。

　　1998年，科学家发现了核糖核酸干扰（RNAi）机制，原始生物就利用这个系统来甄别和摧毁病毒双链RNA和病毒信使RNA。哺乳动物由于自身带有免疫系统，所以RNAi机制的抗病毒功能就变得没有什么意义，不过包括人类在内的所有脊椎动物至今还在用RNAi来调节信使RNA的活动。

　　经过一系列复杂的研究，研究人员最终发现，将一小段双链RNA引入细胞即能触发这一埋藏在人体内的古老机制，使RNAi再次发挥停止生产特定蛋白质的功效。从这一角度看，可以说RNAi具有治愈包括癌症在内的许多疾病的能力，这些疾病的特点一般都是由病变细胞产生过量的常见蛋白质所致。

　　新疗法有望“包治百病”

　　美国杜克大学分子生物学家博斯萨伦格表示，除了在癌症领域的应用，这项能攻击单个基因的技术还可用在其它医学领域。目前，阿尔尼拉姆公司已将该疗法用于视网膜黄斑变性、肌肉萎缩和艾滋病等疾病的研究。

　　加利福尼亚州知名分子遗传学家约翰罗西称，因为其简单的原理，RNAi疗法有望在两年内成熟。现在，阿尔尼拉姆公司计划再招募36名患有其它病症的患者进行ALN-VSP的药物测试。不过由于首批试验效果相当好，ALN-VSP有望成为首批基于RNAi理论而推向市场的药物。鲁抗医药有望和美国阿尔尼拉姆生物技术公司合作进行ALN-VSP的药物中国临床测试。据《中国日报》