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本帖最后由 寒夜 于 2011-2-25 23:49 编辑
奎宁（金鸡纳霜）鸡纳碱）即阿的平
英文名称：
Quinine(Chinine,Quinina)
性状：
奎宁是一种可可碱和4-甲氧基喹啉类抗疟药，是快速血液裂殖体杀灭剂。奎宁对疟原虫的红细胞前期，红细胞外期及配子体期均无作用，对疟疾的传播、复发、病因性预防均无效，奎宁确切的作用机制不清楚，但可能干扰溶酶体功能和疟原虫的体内核酸合成。
作用与作用机制：
奎宁及其同类物口服或肌注给药很吸收，口服其硫酸盐或二硫酸盐几乎完全由胃肠道吸收，大约1-3h后可达血药浓度高峰，蛋白结合率在健康人中为70%，疟疾患者可达90%或更多。奎宁广泛分布于身体各部位，可通过胎盘，据报道脑型疟疾的脑脊液浓度是血浆中的2%-7%，大部分经肝代谢，主要由尿排泄，原形药物在尿中排泄量占10%左右。t1/2为8-10h，少量奎宁也在胆汁和唾液中出现，也可由乳汁排出。
药动学：
奎宁及其盐在常用治疗剂量可以引起一系列金鸡纳反应，另有呕吐、腹部疼痛、腹泻、眩晕等。奎宁敏感病人小剂量也发生金鸡纳中毒。 其他副作用包括发热、皮疹、呼吸困难，凝血酶原过少，也可发生血管神经性水肿，突发哮喘，血小板减少性紫癜，偶发血红蛋白尿。 药物过量可能是致死的，包括胃肠道反应，眼毒性，中枢神经系统紊乱，心肌毒性，视觉紊乱包括可逆的视盲。奎宁引起与奎尼丁类似的心血管毒性包括行为紊乱，心律失常，心绞痛综合征，低血压导致心衰和循环衰竭。快速静注奎宁可致死。大剂量奎宁能引起流产或婴儿先?/td
奎宁是喹啉类衍生物，能与疟原虫的DNA结合，形成复合物，抑制DNA的复制和RNA的转录，从而抑制原虫的蛋白合成，作用较氯奎为弱。另外，奎宁能降低疟原虫氧耗量，抑制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。奎宁也引起疟色素凝集，但发展缓慢，很少形成大团块，并常伴随着细胞死亡。电子显微镜观察，可见原虫的核和外膜肿胀，并有小空泡，血细胞颗粒在小空泡内聚合，此与氯喹的色素凝集有所不同。在血液中，一定浓度的奎宁可导致被寄生红细胞早熟破裂，从而阻止裂殖体成熟。奎宁对红外期无效，不能根治良性疟，长疗程可根治恶性疾，但对恶性疟的配子体亦无直接作用，故不能中断传播。奎宁对心脏有抑制作用，延长不应期，减慢传导，并减弱其收缩力。对妊娠子宫有微弱的兴奋作用。
注意事项：
临床应用：
口服奎宁治疗疟疾通常用其硫酸盐、盐酸盐或二盐酸盐。碳酸乙酯奎宁，口服给药。治疗恶性疟疾疗程7d，成人每8h0.6g（硫酸奎宁），儿童0.01g/kg，1次/8h。对多抗性恶性疟需加服四环素，0.25g/次，4次/d，连服7d。重症慢速静注时，需要监测心脏毒性，先给负荷量，然后维持量。静脉给药首剂负荷量0.1g/kg（奎宁的二盐酸盐），给药时间要超过30min，一般4h内滴完，维持量是0.01g/kg，每8h1次，滴注时间超过4h。病情严重者，首剂0.02g/kg（最大达1.4g）。
用法计量：
硫酸奎宁片面性0.3g,0.15g。重硫酸奎宁片0.12g,0.33g。盐酸奎宁片0.12g,0.33g。重盐酸奎宁片0.12g,0.33g。优奎宁片0.1g,供小儿服用。重盐酸奎宁注射液，0.25g/1ml,0.5g/1ml；供静滴用0.25g/10ml。
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楼主: 王震宇
发表于 2011-2-25 12:17
感谢王主任，我还没有看完呢，明天接着看，祝楼主好人一生平安
