利巴韦林

IC

[药品名称]

通用名:利巴韦林注射液

曾用名:三氮唑核苷注射液

英文名:Ribavinn  lnjection

汉语拼音ibavlin  zhusheye

[性状]   本品为无色的澄明液体.

[药理毒理]  抗病毒药.体外具抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多种病毒生长的作用,其机制不全清楚.本品并不改变病毒吸附侵入和脱壳,也不诱导干扰素的产生.药物进入被病毒感染的细胞后迅速磷酸化,其产物作为病毒合成酶的竞争性抑制剂、抑制肌苷单磷酸脱氢酶、流感病毒RNA聚合酶和mRNA、鸟苷转移酶,从而引起细胞内鸟苷三磷酸的减少,损害病毒RNA和蛋白合成,使病毒的复制与传播受抑.对呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用及中和抗体作用。

[药代动力学]  药物在呼吸道分泌物中的浓度大多高于血药深度.药物能进入红细胞内,且积蓄量大.长期用药后脑脊液内药浓度可达同时期血浓度的67%.本品可透过胎盘,也能进入乳汁.在肝内代谢.静脉给药消除T1/2约为0.5-2小时.主要经肾排泄.72-80小时尿排泄率为30%-55%.72小时粪便排泄率约15%.药物在红细胞内可积蓄数周.

[适应症]  主要用于呼吸道合胞病毒(RSV)引起的病毒性肺炎与支气管炎.流行性出血热和拉沙热的预防和治疗.发热早期应用本品能缩短发热期,减轻肾脏与血管损害及中毒症状.局部应用可治疗单纯疱疹病毒性角膜炎.

[用法用量]  静脉滴注    成人每日500-1000mg,分2次给药,每次静滴20分钟以上.疗程3-7天.治疗沙热流行性出血热等严重病例时,成人首剂静滴2g,继以每8小时0.5-4g,共10天.

[不良反应]  本品毒性低,  吸人用药几无毒性反应.静脉或口服给药后较常见的不良反应有贫血、乏力等,停药后即消失.较少见的不良反应有疲倦、头痛、失眠等,多见于应用大剂量者,以及食欲减退,恶心等.吸人用药时偶见皮疹、医护人员可发生头痛、皮肤痒、皮红、眼周水肿.

[禁忌]  对本品或含本品药物过敏者禁用.

[注意事项]  1.致癌与致突变:  动物实验发现本品可诱发乳房、胰腺、垂体和肾上腺良性肿瘤,但对人体的致癌性并未肯定.药物地仓鼠等动物可引起头颅、腭、眼、颌、骨骼和胃肠道的畸形,子代成活减少,但灵长类动物实验未发现药物对胎仔的影响.孕妇不推荐应用本品.

2.有严重贫血者或对本品敏感者慎用.

3.对诊断的干扰:静脉给药引起血胆红素增高者可高达255.大剂量可引起血红蛋白量下降.

4.尽早用药.呼吸道合胞病毒性肺炎病初3天内给药一般有效.本品不宜用于未经实验室友确诊为呼吸道合胞病毒感染的患者.

[孕妇及哺乳期妇女用药]  少量药物由乳汁排泄,且对母子二代均具毒性,因此乳母在用药期间需暂时停止授乳,乳汁也应丢弃.由于乳母呼吸道合胞病毒感染具自限性,故本品不用于此种病例.

[儿童用药]  静脉滴注   小儿每日10-15mg/kg，分2次给药，每次静滴20分钟以上。疗程3-7天。

[老年患者用药]   老年人不推荐应用.

[药物相互作用]    本品与齐多夫定同用时有拮抗作用,因本品可抑制齐多夫定转变成活性型的磷酸齐多夫定.

[规格]  1ml:100mg

[贮藏] 密封保存.

[包装]  安瓿  10支/盒

[有效期]  3年

[批准文号]  国药准字HXXXXXXX

IC

利巴韦林治疗SARS作用认识的演变

高剂量的利巴韦林片剂在首个市场获批

IC

利巴韦林在治疗丙肝中的作用机制

http://www.hbvhbv.com/forum/viewthread.php?tid=413261

利巴韦林的安全性问题

　　利巴韦林为合成的核苷类抗病毒药，二十世纪70年代在国外上市，我国研制的利巴韦林于80年代上市。目前，利巴韦林在临床上主要用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎，皮肤疱疹病毒感染等病毒性疾病的治疗。
　　目前，世界卫生组织（WHO）药品不良反应数据库中，有关利巴韦林的不良反应报告共8600余例，涉及不良反应26000余例次；其中不良反应表现为胎儿异常的有126例次，明确为畸形的有45例次，涉及多个系统的畸形；不良反应表现为肿瘤的有81例次；不良反应表现为溶血性贫血的有123例次。
　　1988年至2006年5月，国家药品不良反应监测中心病例报告数据库中，有关利巴韦林的病例报告共1315例，主要表现为皮疹等皮肤损害、恶心、呕吐等胃肠道反应、过敏性反应等；其中不良反应表现为溶血性贫血的有11例；未收到致畸、致癌的相关病例报告。
　　利巴韦林的一些产品说明书中已对利巴韦林的不良反应和注意事项进行了详尽的描述，但鉴于此品种临床应用广泛，使用量较大，在此提醒相关专业人员对其生殖毒性和溶血性贫血等安全性问题予以关注：

　　一、生殖毒性
　　大量研究表明在暴露于利巴韦林的所有种属的动物中均已证实利巴韦林有明显的致畸和/或杀胚胎的毒性作用（在低于人体用量的1/20时即可出现）。已经发现的畸形有颅、腭、眼、四肢、颌、骨骼及胃肠道畸形，其发生率和严重程度随剂量的增加而增加，胎儿和子代的存活率降低。此外，在评价利巴韦林所致的睾丸损伤时间及可逆性的小鼠实验中，利巴韦林剂量为15-150mg/kg/天（根据60kg成人体表面积计算，相当于人体剂量为1.25-12.5mg/kg/天，0.1-0.8×24小时最大推荐量），连续给药3个月或6个月，发生了精子异常。治疗中断后，1至2个生精周期内利巴韦林所致的睾丸毒性得到全部恢复。

　　二、溶血性贫血
　　利巴韦林最主要的毒性是溶血性贫血，在口服治疗后最初1~2周内出现血红蛋白下降、红细胞下降、白细胞下降，其中约10%的病人可伴随心肺方面的副作用。

　　三、建议
　　广大医务人员要严格按说明书中适应症使用利巴韦林，并建议对育龄期妇女常规询问末次月经，同时提示患者停药6个月内避免怀孕。在治疗开始前、治疗期间和停药后至少六个月，服用本品的男性和女性均应避孕，育龄妇女及其伴侣应采取至少两种以上避孕方式有效避孕，一旦怀孕立即报告医生。孕妇及其伴侣均应禁用利巴韦林。因为药物少量经乳汁排泄，利巴韦林对乳儿有潜在的危险，不推荐哺乳期妇女服用利巴韦林。
　　建议严重贫血患者慎用利巴韦林，治疗前后及治疗中应频繁监测血红蛋白，有地中海贫血、镰刀细胞贫血患者不推荐使用利巴韦林。有胰腺炎症或明确有胰腺炎患者不可使用利巴韦林。已经有报道伴随有贫血的患者服用本品引起致命或非致命的心肌损害，故具有心脏病史或明显的心脏病症状患者不可使用利巴韦林。如果使用利巴韦林出现任何心脏病恶化症状，应立即停药给予相应治疗。肝肾功能异常者慎用。肌酐清除率<50ml/min的患者，不推荐使用利巴韦林。老年患者中使用本品发生贫血的可能性大于年轻患者，老年人肾功能多有下降，容易导致蓄积，不推荐老年患者使用本品。

http://www.gdadr.gov.cn/viewnews.asp?news_id=608