肝胆相照论坛

标题: 特大好消息，蔡荣回来了！ [打印本页]

作者: 无由为乐 时间: 2010-11-7 11:34 标题: 特大好消息，蔡荣回来了！

本帖最后由无由为乐于 2010-11-7 16:31 编辑

申请全文

授权全文

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[54] 发明名称

阿的平及其代用品对乙型病毒性肝炎的治疗作用

[21] 申请号

CN200910134383

[22] 申请日

20090412

[11] 公开号

CN101856355

[43] 公开日

20101013

[11] 授权号

[45] 授权日

[30] 优先权

CN200910134383 20090412;

[58] 同类专利

仅具有以1个氮原子作为环杂原子的六元环的杂环化合物药物 Medicinal preparations having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom 查看同类专利

[64] 同族专利

查看同族专利

[71] 申请人

蔡荣蔡立翔韩叶余鸿鳦

[71] 地址

310018 浙江省杭州市下沙高教园区金沙学府一栋3单元602

[72] 发明人

蔡荣蔡立翔韩叶余鸿鳦

[52] 欧洲分类

A61K031/4745 A61K031/785 A61K047/48H4P A61K047/48R2 C07D491/22 C08G069/10 C08G069/40

[51] 国际主分类

A61K031/4745

[51] 国际分类

A61K031/4745 A61K031/473 A61P031/20

[52] 美国主分类

424/133.1;

[52] 美国分类

424/133.1 514/110 514/294 514/34 546/94

[57] 摘要

该研究发现属于药物研究开发应用于抗HBV研究领域。本发明和发现公布了阿的平以及阿的平的同类药物咯萘啶具有强大地抗HBV生物学活性。该项研究通过使用荧光定量PCR、荧光定量RT-PCR、HBV?DNA定量、HBsAg定量、HBeAg定量、cccDNA定量、Northern?blot、Southern?blot、Western?blot、免疫组织化学等方法，在治疗剂量范围内长期(30天～60天)使用维持剂量能够使HepG-2.2.2.15细胞培养上清HBV?DNA、HBsAg、HBeAg完全消失，细胞内HBsAg、HBeAg、HBcAg等完全转阴，HBV?DNA呈高度抑制状态，HBV?cccDNA完全呈阴性，荧光定量RT-PCR检测发现细胞内表达HBsAg和HBcAg抗原的mRNA完全呈阴性，另外其疗效是目前临床上抗HBV一线药物拉米夫定30倍左右。为了阐明阿的平以及阿的平的同类药物咯萘啶作用机制，将HBV基因组分成3个片段分别插入到虫荧光素酶报告载体PGL3上Xb1位点，多功能酶标仪检测发现虫荧光素酶发光值显著减少，说明阿的平以及阿的平的同类药物咯萘啶分子可以和细胞内HBV?DNA非特异性结合从而抑制了该病毒的复制，使之在子代复制的细胞中HBV?DNA含量减少以致消失。该项研究在国际上首次提出使用阿的平以及阿的平的同类药物咯萘啶能够治疗HBV的新理论且效果特别明显，能够完全抑制和杀灭细胞内HBV。开创了人类使用新型的化学药物抗病毒治疗的新局面，获得了中国具有自主知识产权的抗HBV一类新药。该申请专利要求保护3个相连苯环结构(称为吖啶环)和CH3O-、-NH-、CL-等基团在临床上用于抗HBV病毒治疗。

[56]参考文献

本文参考过的专利文献：
参考过本文的专利文献：

作者: 无由为乐 时间: 2010-11-7 11:37 标题: 蔡荣的特效药专利出来了！

大家没有想到吧，是阿的平！

作者: hchu 时间: 2010-11-7 12:13

申请号/专利号： 200410046071
本发明涉及阿的平一种新的用途。阿的平在口服给药的条件下，能够明显增加小鼠的运动能力。本发明的申请人将不同浓度的阿的平口服给予成年小鼠，随后观察小鼠负重游泳能力。发现预先口服一定浓度的阿的平，能够明显增加小鼠在同等负重条件下的游泳时间，提高游泳能力。通过本发明的方法，采用在适宜时间服用合适剂量的常用药物，就能够提高小鼠等动物的运动能力，为人体实验提供了有力的证据。若能推广到人体应用，将有较好的经济效益和社会效益。

作者: 陆远 时间: 2010-11-7 12:27

不懂哦

作者: 渺小渺 时间: 2010-11-7 12:42

阿的平是什么哦？在哪里去买啊？

作者: 赤子之心 时间: 2010-11-7 12:50

　　阿的平
　　a de ping
　　[药] 黄色苦味粉末,2-甲氧-6-氯-9-(α-甲基-δ-二乙基胺-丁基)-氨吖啶的二盐酸盐。曾广泛用于预防和治疗疟疾,现已被氯喹取代
　　[atabrine] [药]药名meparcrine、quinacrine，黄色苦味粉末，2-甲氧-6-氯-9-(α-甲基-δ-二乙基胺-丁基)-氨吖啶的二盐酸盐二水合物。溶于热水，微溶于乙醇，不溶于乙醚、苯、丙酮。在紫外光照射下能产生荧光。曾广泛用于预防和治疗疟疾,现已被氯喹取代。

作者: 年轻的白杨 时间: 2010-11-7 12:51

哇塞！看到希望了

作者: letmein2005 时间: 2010-11-7 13:22

专利不说明问题的,可能只有体外实验的数据.
重要的是临床实验,
依旧不看好.

作者: ZDBSRZ 时间: 2010-11-7 13:25

真的假的？有用过的，效果怎样？

作者: Interferon 时间: 2010-11-7 13:29

http://pat365.com/patent/patentC ... 26nbsp%3B%26nbsp%3B

作者: 探路人 时间: 2010-11-7 13:29

一临床试验又好些年过去喽！

作者: ww1984 时间: 2010-11-7 13:33

作者: lijunxia 时间: 2010-11-7 13:53

看来专利不假，蔡老师事件总算有个欣慰的结果。谢谢INterferon版主的链接，不过版主以前的老者图像要更好一些，看着就让人觉得是权威，

作者: 富贵数字 时间: 2010-11-7 13:55

哈哈哈，

作者: 赤子之心 时间: 2010-11-7 14:34

看说明，只是体外实验啊，什么时候才能进入临床？？

作者: zttz 时间: 2010-11-7 14:39

好消息，希望净早走向临床应用，即使不能全部治愈，估计价格也会比较便宜，至少能对目前的核苷类构成竞争压力，从而大幅减轻患者负担

作者: 富贵数字 时间: 2010-11-7 14:46

Interferon 发表于 2010-11-7 13:29
http://pat365.com/patent/patentContent.jsp?pID=CN101856355&patType=%E4%BB%85%E5%85%B7%E6%9C%89%E4%BB ...

这个连接倒有点权威。
期待下一步跟进。

作者: lonelyguy 时间: 2010-11-7 16:03

提示: 作者被禁止或删除内容自动屏蔽

作者: lonelyguy 时间: 2010-11-7 16:05

提示: 作者被禁止或删除内容自动屏蔽

作者: 富贵数字 时间: 2010-11-7 16:07

兴奋啥还没证据出来直接说可以治疗好呢

作者: 轻纺龙 时间: 2010-11-7 16:12

怎么又提蔡荣，奇怪了。没有的呀。

作者: lonelyguy 时间: 2010-11-7 16:27

提示: 作者被禁止或删除内容自动屏蔽

作者: 中国成都 时间: 2010-11-7 17:32 标题: 大家试试阿平的药，看看疗效，毕竟只要二个月的时间

我想，大家能否试试菜荣的药，时间就二个月，药安全性是应该是确定的

作者: yonggan521 时间: 2010-11-7 17:42

没剂量，没服用的时间啥的，我们怎么服用呢，其实老蔡使我们最好信的方法是找我们的战友几个试试，光说不练不行哇，我们等的很揪心啊

作者: hchu 时间: 2010-11-7 17:43

30天～60天……
HBVDNA、HBsAg、HBeAg完全消失，
细胞内HBsAg、HBeAg、HBcAg等完全转阴，
HBVDNA呈高度抑制状态，
HBVcccDNA完全呈阴性，
荧光定量RT-PCR检测发现细胞内表达HBsAg和HBcAg抗原的mRNA完全呈阴性……

作者: jsmscym 时间: 2010-11-7 17:46

现在最关键的问题是服药的剂量和时间。这个可能要问老菜的。

作者: bluehawk 时间: 2010-11-7 17:51

这种药应该非常便宜，而且是治疗疟疾的老药，安全性不成问题

作者: 渺小渺 时间: 2010-11-7 17:54

一定要有医生指导，蔡荣说过试药是要住院的

作者: 中国成都 时间: 2010-11-7 18:03

功能：本品为我国创制的抗疟药物，其作用优于咯啶，主要能杀灭裂殖体，抗疟疗效显著。口服和肌注达峰时间分别为1.4小时和0.75小时；口服生物利用度约为40％。t1/2为2～3日。药物在肝中浓度最高，尿中排泄1～2％。其特点为对氯喹有抗药性的患者亦有效。适用于治疗各种疟疾包括脑型疟和凶险疟疾的危重患者。周效磺胺，乙胺嘧啶或伯氢喹与本品合用可增强疗效，延缓抗药性的产生，防止复燃。副作用较氯喹轻。　　用法：口服，1次0.3g，第1日2次，第2，3日各服1次。小儿总剂量为24mg／kg，分3次服。静滴；每次3～6mg／kg，加入5％葡萄糖液200～500ml中，于2～3小时左右滴毕，共给药2次，间隔4～6小时。臀部肌注每次2～3mg／kg，共给2次，间隔4～6小时。以上剂量均以碱基计。　　禁忌：（1）口服后少数病例出现轻度腹痛、胃部不适。（2）肌注后局部有硬块，少数患者有头昏、恶心、心悸等反应。（3）严重心、肝、肾病患者慎用。

作者: jndkbdzl 时间: 2010-11-7 18:24

期待。

作者: StephenW 时间: 2010-11-7 18:57

本帖最后由 StephenW 于 2010-11-7 18:59 编辑

中国成都发表于 2010-11-7 17:32
我想，大家能否试试菜荣的药，时间就二个月，药安全性是应该是确定的

Atabrine is well known to be toxic. Please do not use without asking your doctor. All drugs are potentially dangerous.
Atabrine众所周知的是有毒的。
没有问你的医生请不要使用!。所有的药物有潜在的危险。

作者: letmein2005 时间: 2010-11-7 19:00

一群老鼠为了安全决定给猫的脖子上带铃铛,可是谁都不愿去,都在怂恿别人去.

作者: StephenW 时间: 2010-11-7 19:02

回复 bluehawk 的帖子

Atabrine is not safe! Atabrine不是安全的！

作者: StephenW 时间: 2010-11-7 19:06

回复 hchu 的帖子

The results are not from live persons, but from liver cells in a test tube.
结果不是从活的人，而是从一个试管肝细胞。

作者: 闹心啊 时间: 2010-11-7 19:56

StephenW 发表于 2010-11-7 18:57
Atabrine is well known to be toxic. Please do not use without asking your doctor. All drugs are pot ...

副作用指定是有的，但是已经用在人身上几十年了，问题应该不大
据老蔡讲他父亲不是曾经用此药治好上百人了（真假需考证）

现在关键问题是试药，但又不知道怎么服用剂量

作者: gentlecheng 时间: 2010-11-7 20:13

我持审慎乐观态度,大家先对该药理万分进行深入分析,再看过往用者使用情况.再来考虑其可行性吧

作者: SYKT66 时间: 2010-11-7 20:48

期待早日投入临床应用！

作者: 飞鸟很累 时间: 2010-11-7 23:05

用腚想想就可以了，这药肯定是假的……睡觉了…

作者: tan17989 时间: 2010-11-7 23:37

高兴啊！！！终于看到新希望了

作者: wp111 时间: 2010-11-8 00:08

真真假假，虚虚实实！

作者: wp111 时间: 2010-11-8 00:15

别乱吃药的！

作者: 一六阳 时间: 2010-11-8 02:32

假的，早有人试过，效果不佳。中国肝病网上有资料的，请注意下面文章中我打括号的内容：
http://www.xjo.com.cn/article/60/1889.html
八种治疗肝炎的常用药物
编辑：站长时间：2010-04-09 点击：208
治疗肝炎的常用药物有很多，目前市场上治疗肝炎的药就是多种多样，但是治疗的疗效却是不怎么好，而且药价也特别贵，这对肝炎患者来说也是一种非常大的经济负担，再加上病情也不见好，更增加了患者的心理负担，为此，专家根据这种情况，提出了几种治疗肝炎的常...
治疗肝炎的常用药物有很多，目前市场上治疗肝炎的药就是多种多样，但是治疗的疗效却是不怎么好，而且药价也特别贵，这对肝炎患者来说也是一种非常大的经济负担，再加上病情也不见好，更增加了患者的心理负担，为此，专家根据这种情况，提出了几种治疗肝炎的常用药物，供肝病患者参考，希望能给患者的病情带来好的疗效。
治疗肝炎的常用药1、干扰素类
干扰素可分、β、ν三种，其中以α干扰素应用最多。而α一干扰素又有重组α-干扰素入（商品名ReferonA）、α-干扰素αa（商品名干扰能IntronA）、α-干扰素α1（商品名干扰素灵）及天然-干扰素α2（商品名惠福仁Wellferan）等，其中又以重组-α干扰素应用最多，效果较好。
治疗肝炎的常用药2、无环鸟苷类
无环鸟苷类包括无环鸟苷和脱氧无环鸟苷。无环鸟苷是一种新合成的核苷类似物，具有独特而强有力的抗疱疹病毒活性的能力。其选择性地抗病毒DNA聚合酶（DNAP）比抗宿生细胞DNA聚合酶（DNAP）作用更为有力。临床用于治疗慢性乙型肝炎，可降低DNAP活力，抑制病毒的复制。而脱氧无环鸟苷为无环岛苷的前体，其口服可充分吸收。两药作用相似，有人认为单用无环鸟苷，其疗效出现较晚，若与干扰素合用则效果较好。
治疗肝炎的常用药3、阿糖腺苷、单磷酸阿糖腺苷
阿糖腺苷、单磷酸阿糖腺苷均为嘌吟类似物，能选择性地抑制病毒去氧核糖核酸（DNA）聚合酶和核着酸还原酶的活性，体内外均对DNA病毒有较广泛的抗病毒作用，且抗病毒去氧核糖核酸聚合酶（DNAP）的作用远比对人体DNA的作用强，故毒性相对较低，已被推荐用于治疗全身性疱疹病毒感染及单纯疱疹脑炎。临床用于治疗乙肝，可明显抑制DNAP活力，抑制乙肝病毒（HBV）的复制。
治疗肝炎的常用药4、病毒唑
病毒唑是一种核酸类似物，具有广谱抗RNA和DNA病毒的活性。病毒吐集中于肝脏，主要起抑制单磷酸鸟苷合成物中的酶的作用。
治疗肝炎的常用药物5、磷甲酸
磷甲酸三钠和磷乙酸都是焦磷酸类似物，当RNA和DNA合成时，它干扰聚合酶接触到三磷酸核苷，其抑制病毒聚合酶活力所需浓度远比在封闭宿主细胞的聚合酶活力所需的浓度低。因此是个很有用的抗病毒化合物。
治疗肝炎的常用药物
（（（（（6、嵌入药物
可干扰DNAP反应，为治疗慢性乙肝的方法之一，包括阿的平、氯隆、氯丙唤及伯氨喹。它们相对无毒性，但临床应用效果不理想。）））））
治疗肝炎的常用药物7、干扰素诱导剂
聚肌胞等。可诱生干扰素，不仅具有抗病毒作用，而且有刺激吞噬作用，可增强抗体形成，但毒性较大，对某些血清内尚有干扰素寄生剂抑制的慢性乙肝患者，无法诱生干扰素，故疗效不明显。
专家提醒，如以上治疗肝炎的常用药物单独使用疗效不甚满意时，可采用联合用药的方式，以增强疗效。建议肝病治疗要根据肝病患者的本身详细病情对症治疗，以达到最佳治疗效果。

作者: 乙线希望 时间: 2010-11-8 15:00

临床又得花个好几年！成不成地球还是一样转，我们生活还是一样的过！
静静等待吧！

作者: cdw1985 时间: 2010-11-8 22:04

哎咋办呢

作者: benben00 时间: 2010-11-9 10:56

申请过专利的人就知道拿到一个专利授权号是多么容易的事情了

作者: 从新开始 时间: 2010-12-23 20:59

回复 hchu 的帖子

真的么？？？

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