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标题: AASLD2018:在研乙肝新药衣壳蛋白装配抑制剂JNJ-0440安全性良好 [打印本页]

作者: newchinabok    时间: 2018-12-24 07:45     标题: AASLD2018:在研乙肝新药衣壳蛋白装配抑制剂JNJ-0440安全性良好

本帖最后由 newchinabok 于 2018-12-24 07:45 编辑

http://m.smepb.com/6503745/20181102A1DLGM00.html
作者: 齐欢畅    时间: 2018-12-24 12:12

肝脏时间 2018-11-02 17:02
JNJ-440-1301研究第1部分是一项双盲,随机,安慰剂对照研究,单次递增口服剂量的JNJ-0440在禁食条件下作为片剂给药。40 HV(健康志愿者)已完成给药,给药组10例(2安慰剂:8活性)(50,150,300和900mg)。
在120小时内获得JNJ-0440血浆浓度,并使用具有串联质谱(LLOQ 1.00ng / mL)的液相色谱法测定,使用非房室分析(WinNonlin,Certara,Princeton NJ)估计PK参数。 始终评估安全性和耐受性。
没有因不良事件(AE),严重的AE或剂量限制性毒性的退出受试者。AE大多为轻度(1级),在 900mg 剂量后3天开始出现1例2级皮疹(怀疑相关;治疗解决)。 5个AE(均为1级)被确定为可能或可能相关: 900mg 1例恶心, 150mg 2例疲劳,50mg 1例头痛和红斑疹。
没有观察到实验室参数或心电图的临床相关变化。 单剂量50,150,300或900 mg后,JNJ-0440的平均最大血浆浓度(Cmax)分别为687,1591,2335和6345 ng / mL,并在给药后1.5-3小时达到(中位数);平均面积在24小时的血浆浓度 - 时间曲线下分别为7719,17910,24187和65820ng.h / mL。
900mg 的所有受试者具有高于EC90的24小时剂量后浓度以抑制cccDNA形成(373nM)。 PK以剂量成比例的方式增加。 平均终末消除半衰期为~10-13小时,支持每日一次给药。
单剂量JNJ-0440高达900mg是安全的并且在HV中耐受良好。 PK与剂量成比例,达到预期具有抗病毒活性的浓度,并且支持每日一次给药。 在健康受试者的进一步的单剂量和多剂量升级研究,以及本研究中HBV感染患者的抗病毒活性评估正在进行或计划中。
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Single-Dose Pharmacokinetics (PK), Safety and Tolerability of JNJ-64530440 (JNJ-0440), a Novel Hepatitis B Virus (HBV) Capsid Assembly Modulator (CAM), in Healthy Volunteers (HV)

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作者: windu    时间: 2018-12-24 21:31

接下来就看哪个核衣壳先上市了
作者: 齐欢畅    时间: 2018-12-24 22:43






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