目前该药已经在做 Phase II 期临床并在确定最佳的用药剂量(从目前做的试验看估计最终剂量跟TAF不相上下),在跟富马酸替诺福韦二吡呋酯(TDF)进行对照的 II 期研究中该药的安全性和耐受性良好,不良反应发生率和实验室检查结果异常两者相似,没有因药物严重不良反应而停药的事件发生,没有剂量限制性毒性或剂量依赖不良反应事件。
而在患有严重肾损伤(RI)受试者中进行的 phase I 期开放标签研究显示,该药50mg每日的剂量观察到替诺福韦(TVF)暴露与300mg替诺福韦(TDF)暴露相当,表明该药对于严重肾损伤(RI)患者不需要进行剂量调整。
该类药物目前查到的较少,Lomonosova E 等在 Antiviral Res 杂志上报道了 α-羟托吡酮类化合物用于抑制乙肝病毒复制的体外研究结果(Efficacy and cytotoxicity in cell culture of novel α-hydroxytropolone inhibitors of Hepatitis B virus ribonuclease H. )。还有 Arbutus 公司也有一款处在临床前研究阶段针对核糖核酸酶H的在研乙肝新药ARB-452,不过目前还未见更多详细试验数据公布。
Inarigivir (SB9200) 是一款由 Spring Bank Pharmaceuticals 公司开发一款新药,是一种小分子二核苷酸口服有效的HBV抗病毒药物,具有直接作用和免疫调节活性,刺激宿主固有的抗病毒应答。与细胞质模式识别受体视黄酸诱导基因(RIG-I)结合以增强RIG-I与HBV前基因组RNA的5'-ε区域的结合,通过置换 HBV Pol 或阻止 pgRNA 衣壳化和复制复合物的组装。
该类药物目前查到的较少,Lomonosova E 等在 Antiviral Res 杂志上报道了 α-羟托吡酮类化合物用于抑制乙肝病毒复制的体外研究结果(Efficacy and cytotoxicity in cell culture of novel α-hydroxytropolone inhibitors of Hepatitis B virus ribonuclease H. )。还有 Arbutus 公司也有一款处在临床前研究阶段针对核糖核酸酶H的在研乙肝新药ARB-452,不过目前还未见更多详细试验数据公布。