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标题: 慢性乙肝药物进展（截止2018年7月） [打印本页]

作者: cgg 时间: 2018-8-9 13:49 标题: 慢性乙肝药物进展（截止2018年7月）

本帖最后由 cgg 于 2018-8-9 13:55 编辑

http://hbvhbv.info/forum/home-sp ... um-picid-41871.html

慢性乙肝药物进展（截止2018年7月）
序号药品名称作用机制企业网址批准时间备注
干扰素，机体感染时，会产生干扰素来抗病毒
1 干扰能（含干扰素a-2b) 免疫调节剂默克，美国    merck.com 1991
2 派罗欣（聚乙二醇干扰素-2a）免疫调节剂基因泰克，美国 gene.com 2005 一线用药
核苷类似物，干扰DNA聚合酶，从而抑制病毒复制
3 拉米夫定抑制DNA聚合酶葛兰素史克 gsk.com 1998
4 阿德福韦酯抑制DNA聚合酶吉列德 gilead.com 2002
5 恩替卡韦抑制DNA聚合酶百时美施贵宝公司 bms.com 2005 一线用药
6 替比夫定抑制DNA聚合酶诺华 novartis.com 2006
7 替诺福韦抑制DNA聚合酶吉列德 gilead.com 2008 一线用药，2代为TAF,2代的副作用更小。
8 替诺福韦艾拉酚胺富马酸(TAF) 抑制DNA聚合酶吉列德 gilead.com 2016 一线药物，替诺福韦2代，副作用更小。
9 克拉夫定抑制DNA聚合酶 Bukwang,韩国 bukwang.co.kr 2006，韩国
10 贝西沃抑制DNA聚合酶 Ildong Pharma，韩国 ildong.com/en 2017，韩国
11 日达仙免疫调节剂 SciClone，美国    sciclone.com 美国以外获得批准
直接作用抗病毒，直接作用病毒或者干扰病毒复制
替诺福韦前药，替诺福韦修饰的药物，可以更容易进入细胞。
1 TXL (CMX 157) 替诺福韦前药 ContraVir，美国 contravir.com II期
沉默RNA(siRNA), 干扰和破坏RNA
2 ARB-1467 RNAi 基因沉默(1.0) Arbutus Biopharma,加拿大 arbutusbio.com II期
3 ARB-1740 RNAi 基因沉默(2.0) Arbutus Biopharma,加拿大 arbutusbio.com II期
4 RG6004 (HBV LNA) 通过封闭核酸来靶向RNA 罗氏 roche.com I/II期
5 ARO-HBV    RNAi 基因沉默    Arrowhead Pharma，美国 arrowheadpharma.com I/II期以前这家公司开发的ARC521可以使HBsAG下降99.9%，希望箭头公司这款药物能成功。
6 ALN-HBV    RNAi 基因沉默    Alnylam and Vir ，美国 alnylam.com 临床前
7 Hepbarna (BB-HB-331)    RNAi 基因沉默 Benitec，澳大利亚    benitec.com 临床前
8 Lunar-HBV    RNAi 基因沉默 Arcturus，美国 arcturusrx.com 临床前
进入抑制剂；干扰HBV病毒进入肝细胞
9 Myrcludex B 进入抑制剂    Hepatera，俄罗斯 myr-pharma.com II期
衣壳抑制剂；干扰包裹DNA的蛋白的形成
10 Morphothiadin (GLS4) 衣壳抑制剂东阳光，中国 pharm.hec.cn/en II期
11 NVR 3-778 衣壳抑制剂 Janssen,美国 janssen.com II期
12 ABI-H0731 衣壳抑制剂    Assembly Biosciences，美国 assemblybio.com II期
13 AIC 649 衣壳抑制剂 AiCuris，德国 aicuris.com I期
14 JNJ56136379 衣壳抑制剂 Janssen，美国 janssen.com I期
15 AB-423 衣壳抑制剂 Arbutus Biopharma,加拿大 arbutusbio.com I期
16 EP-027367 衣壳抑制剂 Enanta Pharmaceuticals，美国 enanta.com 临床前
表面抗原抑制剂；干扰HBV表面抗原的形成
17 REP 2139 表面抗原抑制剂    Replicor，加拿大    replicor.com II期
18 REP 2165 表面抗原抑制剂    Replicor，加拿大    replicor.com II期
反义分子；与mRNA结合，从而阻止形成蛋白
19 IONIS-HBVRx (GSK3228836) 病毒蛋白抑制剂 Ionis Pharma，美国 ionispharma.com I期
20 IONIS-HBVLRx (GSK33389404) 病毒蛋白抑制剂 Ionis Pharma，美国 ionispharma.com I期
核糖核酸酶H抑制剂
21 RNaseH Inhibitor 抑制核酸酶降解 Arbutus Biopharma,加拿大 arbutusbio.com 临床前
间接作用抗病毒；作用人的免疫系统来抗病毒
治疗性疫苗；疫苗技术来激活人的免疫系统，从而来治疗。
1 GS 4774 治疗性疫苗 GlobeImmune，美国    globeimmune.com II期
2 INO-1800 治疗性疫苗 Inovio，美国 inovio.com I期
3 HB-110 治疗性疫苗 Ichor Medical ，美国 ichorms.com I期
4 TG1050 治疗性疫苗 Transgene，法国    transgene.com I期
5 HepTcell 治疗性疫苗 Altimmune，美国 altimmune.com I期
6 TomegaVax HBV 治疗性疫苗 TomegaVax，美国    tomegavax.com 临床前
7 MVA-VLP 治疗性疫苗 GeoVax Labs，美国    geovax.com 临床前
自身免疫系统保护机制；化合物，可以激活自身免疫系统
8 GS 9620 TLR-7 激动剂吉列德 gilead.com II期
9 RO6864018 (RG7795, ANA773) TLR-7 激动剂罗氏 roche.com II期
10 Inarigivir (SB9200) RIG -1 and NOD2 激动剂 Spring Bank Pharmaceuticals，美国 springbankpharm.com II期
11 GS9688 TLR-8 激动剂吉列德 gilead.com I期
宿主作用机制，化合物，可以诱导细胞程序性凋亡
12 APG-1387 细胞凋亡抑制剂亚盛医药，中国 en.ascentagepharma.com I期和birinapant作用机制一样，诱导感染的乙肝病毒的肝细胞凋亡。
13 CRV 431 (CPI 431-32) Ciclofillin  抑制剂 ContraVir，美国 contravir.com 临床前
基因编辑
14 EBT106 CRISPR/Cas    Excision Biotherapeutics，美国 excisionbio.com 临床前
15 HBV CRISPR/Cas Intellia Therapeutics，美国 intelliatx.com 临床前
其他
16 GC1102 表面抗原单克隆抗体 Green Cross，韩国 globalgreencross.com II期
17 EYP001    FXR 激动剂 Enyo Pharma，法国    enyopharma.com I期
18 LTCR-H2-1 T 细胞免疫疗法 Lion TCR，新加坡 liontcr.com 临床前

药物进展原文链接：http://www.hepb.org/treatment-and-management/drug-watch/

点评：
1. 新药要经过I期，II期和III期才能上市。而现在开发的药物最快也在II期，所以这些药物估计最近3年都无法上市。此外，即使这些药物上市了，也无法彻底治愈乙肝。
2.最大的希望是亚盛医药的APG-1387，如果这个药物能诱导病毒感染的肝细胞凋亡，有可能治愈乙肝。但是也要好几年才能上市。或者沿着这样的思路，开发第2代，第3代药物，说不定乙肝可以彻底治愈。

作者: cgg 时间: 2018-8-9 14:00

本帖最后由 cgg 于 2018-8-9 14:00 编辑

http://hbvhbv.info/forum/data/at ... cuv6nvoeuqwondo.jpg

作者: cgg 时间: 2018-8-9 14:01

回复 cgg 的帖子

作者: newchinabok 时间: 2018-8-9 15:36

本帖最后由 newchinabok 于 2018-8-9 15:36 编辑

中。

作者: wolegequ 时间: 2018-8-9 22:04

提示: 作者被禁止或删除内容自动屏蔽

作者: 齐欢畅 时间: 2018-8-9 22:47

感谢

作者: 灵魂不屈 时间: 2018-8-10 06:32

感谢分享！

作者: pourvivre 时间: 2018-8-10 07:23

Surlignés

作者: mingbai 时间: 2018-8-10 22:07

明年应该很多有结果了吧？

作者: 齐欢畅 时间: 2018-8-10 23:58

感谢

作者: 默然10 时间: 2018-8-11 08:13

本帖最后由默然10 于 2018-8-11 08:17 编辑

说起这个，我居然在网上看到一家中国公司已经在卖原料CMX 157了。

作者: 齐欢畅 时间: 2018-8-11 10:42

慢性乙肝药物进展（截止2018年7月） [复制链接]
cgg

上尉连长
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发表于 2018-8-9 13:49 |只看该作者 |倒序浏览 |打印
本帖最后由 cgg 于 2018-8-9 13:55 编辑

http://hbvhbv.info/forum/home-sp ... um-picid-41871.html

      慢性乙肝药物进展（截止2018年7月）
序号       药品名称       作用机制       企业       网址       批准时间       备注
      干扰素，机体感染时，会产生干扰素来抗病毒
1       干扰能（含干扰素a-2b)       免疫调节剂       默克，美国       merck.com       1991
2       派罗欣（聚乙二醇干扰素-2a）       免疫调节剂       基因泰克，美国       gene.com       2005       一线用药
      核苷类似物，干扰DNA聚合酶，从而抑制病毒复制
3       拉米夫定       抑制DNA聚合酶       葛兰素史克       gsk.com       1998
4       阿德福韦酯       抑制DNA聚合酶       吉列德       gilead.com       2002
5       恩替卡韦       抑制DNA聚合酶       百时美施贵宝公司       bms.com       2005       一线用药
6       替比夫定       抑制DNA聚合酶       诺华       novartis.com       2006
7       替诺福韦       抑制DNA聚合酶       吉列德       gilead.com       2008       一线用药，2代为TAF,2代的副作用更小。
8       替诺福韦艾拉酚胺富马酸(TAF)       抑制DNA聚合酶       吉列德       gilead.com       2016       一线药物，替诺福韦2代，副作用更小。
9       克拉夫定       抑制DNA聚合酶       Bukwang,韩国       bukwang.co.kr       2006，韩国
10       贝西沃       抑制DNA聚合酶       Ildong Pharma，韩国       ildong.com/en       2017，韩国
11       日达仙       免疫调节剂       SciClone，美国       sciclone.com       美国以外获得批准
      直接作用抗病毒，直接作用病毒或者干扰病毒复制
      替诺福韦前药，替诺福韦修饰的药物，可以更容易进入细胞。
1       TXL (CMX 157)       替诺福韦前药       ContraVir，美国       contravir.com       II期
      沉默RNA(siRNA), 干扰和破坏RNA
2       ARB-1467       RNAi 基因沉默(1.0)       Arbutus Biopharma,加拿大       arbutusbio.com       II期
3       ARB-1740       RNAi 基因沉默(2.0)       Arbutus Biopharma,加拿大       arbutusbio.com       II期
4       RG6004 (HBV LNA)       通过封闭核酸来靶向RNA       罗氏       roche.com       I/II期
5       ARO-HBV       RNAi 基因沉默       Arrowhead Pharma，美国       arrowheadpharma.com       I/II期       以前这家公司开发的ARC521可以使HBsAG下降99.9%，希望箭头公司这款药物能成功。
6       ALN-HBV       RNAi 基因沉默       Alnylam and Vir ，美国       alnylam.com       临床前
7       Hepbarna (BB-HB-331)       RNAi 基因沉默       Benitec，澳大利亚       benitec.com       临床前
8       Lunar-HBV       RNAi 基因沉默       Arcturus，美国       arcturusrx.com       临床前
      进入抑制剂；干扰HBV病毒进入肝细胞
9       Myrcludex B       进入抑制剂       Hepatera，俄罗斯       myr-pharma.com       II期
      衣壳抑制剂；干扰包裹DNA的蛋白的形成
10       Morphothiadin (GLS4)       衣壳抑制剂       东阳光，中国       pharm.hec.cn/en       II期
11       NVR 3-778       衣壳抑制剂       Janssen,美国       janssen.com       II期
12       ABI-H0731       衣壳抑制剂       Assembly Biosciences，美国       assemblybio.com       II期
13       AIC 649       衣壳抑制剂       AiCuris，德国       aicuris.com       I期
14       JNJ56136379       衣壳抑制剂       Janssen，美国       janssen.com       I期
15       AB-423       衣壳抑制剂       Arbutus Biopharma,加拿大       arbutusbio.com       I期
16       EP-027367       衣壳抑制剂       Enanta Pharmaceuticals，美国       enanta.com       临床前
      表面抗原抑制剂；干扰HBV表面抗原的形成
17       REP 2139       表面抗原抑制剂       Replicor，加拿大       replicor.com       II期
18       REP 2165       表面抗原抑制剂       Replicor，加拿大       replicor.com       II期
      反义分子；与mRNA结合，从而阻止形成蛋白
19       IONIS-HBVRx (GSK3228836)       病毒蛋白抑制剂       Ionis Pharma，美国       ionispharma.com       I期
20       IONIS-HBVLRx (GSK33389404)       病毒蛋白抑制剂       Ionis Pharma，美国       ionispharma.com       I期
      核糖核酸酶H抑制剂
21       RNaseH Inhibitor       抑制核酸酶降解       Arbutus Biopharma,加拿大       arbutusbio.com       临床前
      间接作用抗病毒；作用人的免疫系统来抗病毒
      治疗性疫苗；疫苗技术来激活人的免疫系统，从而来治疗。
1       GS 4774       治疗性疫苗       GlobeImmune，美国       globeimmune.com       II期
2       INO-1800       治疗性疫苗       Inovio，美国       inovio.com       I期
3       HB-110       治疗性疫苗       Ichor Medical ，美国       ichorms.com       I期
4       TG1050       治疗性疫苗       Transgene，法国       transgene.com       I期
5       HepTcell       治疗性疫苗       Altimmune，美国       altimmune.com       I期
6       TomegaVax HBV       治疗性疫苗       TomegaVax，美国       tomegavax.com       临床前
7       MVA-VLP       治疗性疫苗       GeoVax Labs，美国       geovax.com       临床前
      自身免疫系统保护机制；化合物，可以激活自身免疫系统
8       GS 9620       TLR-7 激动剂       吉列德       gilead.com       II期
9       RO6864018 (RG7795, ANA773)       TLR-7 激动剂       罗氏       roche.com       II期
10       Inarigivir (SB9200)       RIG -1 and NOD2 激动剂       Spring Bank Pharmaceuticals，美国       springbankpharm.com       II期
11       GS9688       TLR-8 激动剂       吉列德       gilead.com       I期
      宿主作用机制，化合物，可以诱导细胞程序性凋亡
12       APG-1387       细胞凋亡抑制剂       亚盛医药，中国       en.ascentagepharma.com       I期       和birinapant作用机制一样，诱导感染的乙肝病毒的肝细胞凋亡。
13       CRV 431 (CPI 431-32)       Ciclofillin  抑制剂       ContraVir，美国       contravir.com       临床前
      基因编辑
14       EBT106       CRISPR/Cas       Excision Biotherapeutics，美国       excisionbio.com       临床前
15       HBV       CRISPR/Cas       Intellia Therapeutics，美国       intelliatx.com       临床前
      其他
16       GC1102       表面抗原单克隆抗体       Green Cross，韩国       globalgreencross.com       II期
17       EYP001       FXR 激动剂       Enyo Pharma，法国       enyopharma.com       I期
18       LTCR-H2-1       T 细胞免疫疗法       Lion TCR，新加坡       liontcr.com       临床前

药物进展原文链接：http://www.hepb.org/treatment-and-management/drug-watch/

点评：
1. 新药要经过I期，II期和III期才能上市。而现在开发的药物最快也在II期，所以这些药物估计最近3年都无法上市。此外，即使这些药物上市了，也无法彻底治愈乙肝。
2.最大的希望是亚盛医药的APG-1387，如果这个药物能诱导病毒感染的肝细胞凋亡，有可能治愈乙肝。但是也要好几年才能上市。或者沿着这样的思路，开发第2代，第3代药物，说不定乙肝可以彻底治愈。

作者: cgg 时间: 2018-8-14 23:24

回复默然10 的帖子

估计这个产品和TAF差不多吧

作者: 默然10 时间: 2018-8-16 10:51

12 APG-1387 细胞凋亡抑制剂这种东西感觉不能成功。
杨梅的药感觉才是希望。

作者: cgg 时间: 2018-8-16 11:08

回复默然10 的帖子

杨梅森公司研发路线比较全，现在进展比较快的是RNAi药物和衣壳抑制剂。但是即使这两种药物成功并上市了，估计也不能治愈乙肝。除非能够杀死cccDNA和整合的DNA.
以前我看过细胞凋亡抑制剂Birinapant的报道，可以将感染的乙肝病毒的肝细胞凋亡，从而治愈乙肝。但是这个药物在临床实验中由于副作用（面瘫）而失败。这时候应该对这个药物进行修饰，改变官能团，或者寻找类似物，然后进行实验，希望能够找到副作用小，又能够诱导感染肝细胞凋亡的药物。
APG-1387就属于类似药物，可以诱导感染的肝细胞的凋亡，但是我没有看到这个药物的相关的临床数据，暂时不好说话，只能说，这是一个比较好的方向。如果能开发2代，3代，4代，说不定乙肝真能干治愈。

作者: cgg 时间: 2018-8-16 11:10

回复默然10 的帖子

杨梅的药方向是对的，但是太慢了，并且开发的那些药物不能治愈乙肝，估计研发出能干治愈乙肝的药物要好久。
改天我再看看文献，看看文献中报道的治愈乙肝的有哪集中方法。

作者: cgg 时间: 2018-8-16 11:22

回复默然10 的帖子

仔细看看这些药物，发现都不能治愈乙肝，只能和核苷类药物联合使用，降低表面抗原，真正治愈，估计还要好几年。除非发现新的靶点，或者有新的思路。
关键的是，乙肝病毒的作用机制有些还不明确。乙肝在美帝国比较少，所以在美帝国研究的少。丙肝由于在美帝国病人多，将丙肝病毒的作用机制研究透彻了，药物终于被开发出来，所以现在丙肝可以治愈。
天朝的人也是运气差，如果乙肝的作用机制完全弄明白了，也许治愈乙肝也就不远了。
杨梅森的药物只能说进步一点点，最好有几个可以彻底治愈乙肝的药物，比如讲cccDNA全部杀死的药物。

作者: ddy123 时间: 2018-8-17 09:20

楼主只是为了凑数量啊，把很多已经宣告失败的药依然列在表里了

作者: cgg 时间: 2018-8-17 11:08

回复 ddy123 的帖子

我的主贴上有原文链接

药物进展原文链接：http://www.hepb.org/treatment-and-management/drug-watch/

这个药物以及临床试验还是比较全的，一些失败的也已经剔除了，并且相关信息都会更新，不相信可以去看看英文的原始链接。我只是将英文的翻译成中文，相关信息还真的不是我整理的。

作者: 遥望曙光 时间: 2018-8-20 18:48

看到这么多新药在研制，还是能给人一线希望的，哪怕功能治愈也好

作者: Fater 时间: 2018-8-20 19:27

回复遥望曙光的帖子

我认为乙肝是近几年最有可能被治愈的慢性病！

作者: Fater 时间: 2018-8-20 19:30

回复遥望曙光的帖子

RNAi+联合用药五年左右可以解决慢乙，cccDNA要么用十年的时间让身体耗尽它，要么等清楚它的药物出现

作者: Fater 时间: 2018-8-20 19:32

回复遥望曙光的帖子

功能性治愈就行了，至少能解决乙人的身份，而且能解决身体的亚健康的状况！

作者: 遥望曙光 时间: 2018-8-20 19:39

希望如你所说。这个“乙人”身份，改变了许多人的一生，甚至下一代。目前乙肝歧视仍很严重，入职变相查表抗的大有单位在。
期盼治愈之日早些到来。只要能治愈减寿十年我也愿意。

作者: Fater 时间: 2018-8-20 19:44

回复遥望曙光的帖子

你年龄多大？身体属于亚健康状态吗？

作者: cgg 时间: 2018-8-20 23:20

回复遥望曙光的帖子

能不断开发新的药物，确实很好，至少可以和抗病毒药物联合使用，效果更好。或者开发下一代药物，那就更好了。

作者: cgg 时间: 2018-8-20 23:21

回复 Fater 的帖子

乙肝病毒是单一病因的，关键是病毒的作用机制还没有研究透彻，否则就可以开发相应地药物了。

作者: cgg 时间: 2018-8-20 23:22

回复遥望曙光的帖子

现在比以前好多了，以前的乙人就更难了。医药行业查的比较多。其他行业我不知道。
不过乙人的身体健康不是很好，在今天激烈竞争的社会处于弱势地位。

作者: cgg 时间: 2018-8-20 23:23

回复 Fater 的帖子

老朽改天查一查有哪些治愈的案例，这样说不定真的能找到一些方法。

作者: Fater 时间: 2018-8-21 07:34

回复 cgg 的帖子

其实目前已经解决了治愈的问题，例如RNAi，T细胞，还有俄罗斯的基因编辑，这些都可以实现功能治愈甚至杀死病毒完全治愈，最大的问题莫过于安全性还有上市时间，太久了也等不起

作者: Fater 时间: 2018-8-21 07:36

回复 cgg 的帖子

乙人的健康状态比普通人差远了，相同的不良习惯下，乙人的身体更容易受到伤害！

作者: cgg 时间: 2018-8-21 14:05

回复 Fater 的帖子

我感觉我比较容易疲劳。

作者: cgg 时间: 2018-8-21 14:06

回复 Fater 的帖子

新药研发周期太长了，估计要等好几年啊，乙人命苦啊。

作者: Fater 时间: 2018-8-21 14:49

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RNAi联合可以的，近几年应该能出来，只要实现功能性治愈，亚健康问题肯定有很大的改善了，其余少量的cccDNA对日常的生活影响不了多少。让身体慢慢的耗尽它就行了

作者: cgg 时间: 2018-8-21 16:20

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箭头公司的ARC520和ARC521当时降低了表抗的99%,结果还是失败了。而且RNAi需要静脉注射，这个给药方式也不好。

作者: Fater 时间: 2018-8-21 16:33

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它那输送路线出了问题，现在的aro应该解决了，杨梅，analym，箭头都有自己的输送管道路线，它们这几款总有一款成功

作者: cgg 时间: 2018-8-21 19:12

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估计要好几年才能上市

作者: 齐欢畅 时间: 2018-8-21 20:55

加油！！！！！！！！！！！！

作者: cgg 时间: 2018-8-22 11:39

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希望这些药物能早日研发成功

作者: 齐欢畅 时间: 2018-9-6 23:41

好文章顶上去

作者: 齐欢畅 时间: 2018-9-9 21:42

18 LTCR-H2-1 T 细胞免疫疗法 Lion TCR，新加坡 liontcr.com 临床前

作者: 齐欢畅 时间: 2018-9-16 10:15

【期刊导读】乙肝新药GS-9620 II期临床试验宣告失败？

情感的家
百家号06-1320:54
Gilead的乙肝新药GS-9620的II期临床试验结果公布，发表在最近的Journal of viral hepatitis上。研究结果表明未能观察到显著的HBsAg下降，且无患者发生HBsAg清除。基本预告了GS-9620的失败。
研究设计
Vesatolimod（GS-9620）是一种口服的Toll样受体7激动剂。此多中心、双盲、随机、安慰剂对照的II期临床试验为了评价GS-9620治疗目前未进行抗病毒治疗的慢乙肝患者的疗效和安全性。研究纳入192例患者，根据HBeAg状态和ALT水平按照2:2:2:1随机分配接受口服GS-9620(1mg, 2mg或4mg)或安慰剂每周一次，治疗12周；四组同时使用替诺福韦酯（300mg/天），治疗48周。疗效评估使用24周时HBsAg水平相对于基线下降。除了安全性评估，还探索了干扰素刺激基因（ISG）转录产物和细胞因子的变化。
各治疗组HBsAg水平无显著下降
治疗组之间未观察到自基线HBsAg的显著变化，无患者发生HBsAg清除，3例患者发生HBeAg清除和HBeAg血清学转换。

24周时，所有治疗组HBV DNA抑制率相似
治疗期间，所有治疗组间HBV DNA下降情况相似，GS-9620组的HBV DNA下降率并未高于安慰剂对照组。

肝霖君有话说：
从GS-9620联合TDF的II期临床试验结果来看，HBsAg水平几乎没有变化，且HBV DNA抑制率也未好于TDF单药。这基本预告了GS-9620的失败，成为了又一个倒在II期临床的乙肝新药。虽然乙肝新药的研发在不断的增加，但时不时也会有失败的消息传来。因此，最近的EASL 2018上我们看到了许多联合治疗的新方案，包括还处在初始临床研究阶段的乙肝新药之间的联合或是和已上市抗病毒药物（核苷类药物或长效干扰素）的联合。乙肝治愈仍然任重道远，虽然患者都期待乙肝新药快点上市，但是乙肝新药是否能治愈乙肝，能将现有临床治愈率提升多少，都还是未知数。我们能做的就是不断的探索更优化的乙肝治疗方案，在新药上市前提升乙肝临床治愈率，并可在新药上市后有更多的可选方案，让乙肝治愈离我们更近。

作者: 齐欢畅 时间: 2018-9-16 10:33

亚盛医药原创新靶点IAP抑制剂APG-1387乙型肝炎适应症获CFDA临床批件

Date | 2018.01.08
临床前研究显示APG-1387的促凋亡机制具有治愈乙肝的潜力
中国首个针对乙肝治疗的细胞凋亡通路新靶点IAP抑制剂

美国马里兰州罗克维尔市和中国香港2018年1月8日 --中国领先的原创新药研发公司亚盛医药今日宣布，公司已收到中国食品药品监督管理局（CFDA）核发的新型小分子IAP抑制剂APG-1387针对乙型肝炎适应症的新药临床批件。APG-1387将是中国首个、全球领先进入临床的用于治疗乙肝的IAP抑制剂。

APG-1387临床研究负责人、中国肝炎防治基金会副理事长、2017年亚太肝病研究学会（APASL）主席、中华医学会感染病学分会前任主任委员、南方医科大学南方医院肝病中心主任侯金林教授评论道：“目前临床上用于治疗乙肝的药物能非常有效的抑制病毒复制，但临床治愈率（即HBsAg消失）很低。因此，大多数乙肝患者需要长期使用抗病毒药物。我对APG-1387治疗乙肝的新颖作用机制感到非常兴奋，期待与亚盛在APG-1387的临床试验合作中进一步验证其清除患者体内HBV感染的潜力。”

APG-1387是亚盛医药自主设计开发的、具有全球知识产权的新一代凋亡蛋白抑制因子（IAP）高效特异性抑制剂，主要通过模拟内源性Smac分子降解IAPs来诱导和加速细胞凋亡的进程。由南方医院肝病中心张小勇教授课题组完成的临床前研究发现，慢性乙肝患者肝内IAPs分子表达上调，导致HBV感染的肝细胞发生免疫逃避，不能被特异性T细胞杀伤。APG-1387治疗可有效抑制肝细胞中的IAPs表达，促进病毒特异性T细胞介导的HBV DNA和HBV表面抗原的消除，从而治愈慢性HBV感染。IAP抑制剂用于治疗乙肝病毒感染的优势在于，依靠特异性T细胞的识别能力，能优先杀死感染细胞而不影响健康细胞。

值得关注的是，世界卫生组织在去年发布的《2017年全球肝炎报告》显示，全球感染乙肝或丙肝的人数已超过3.25亿，每年约有134万人因此丧生。在我国，慢性乙肝病毒携带者达到了9000万人左右，慢性乙肝患者有3000万人，得到治疗的仅有200万人，不足总数的1/10。根据研究与咨询公司GlobalData的数据，未来十年，中国仍将是最大的乙肝市场，且将继续保持高增长态势。预计到2020年我国乙肝用药市场规模将达到200亿元，远期将达300亿。而目前市场上并未有完全能治愈乙肝的药物，用药需求巨大。

亚盛医药首席医学官翟一帆博士表示：“APG-1387在中国进入临床开发是我们执行全球开发战略中的关键一步，我们期待这个药能够为迫切需要更有效治疗药物的乙肝患者提供更多的可能性。”

亚盛医药目前也在对APG-1387进行癌症的临床开发。此前，APG-1387在中国和澳大利亚均已完成针对晚期实体瘤的临床I期剂量爬坡试验。去年11月，APG-1387又获得了美国FDA新药临床试验批准，将与肿瘤免疫药物联合用于治疗晚期实体瘤、恶性血液肿瘤。

关于APG-1387
APG-1387是亚盛医药设计开发的新型小分子细胞凋亡蛋白抑制因子（IAP）抑制剂。研究结果表明IAP蛋白高度表达可诱导肺癌、头颈部肿瘤、乳腺癌、胃肠癌、黑素瘤和多发性骨髓瘤的发生。亚盛医药正在全球范围内开发APG-1387，已在中国和澳大利亚完成癌症的临床I期剂量爬坡试验。APG-1387也被用于治疗乙型肝炎，临床前研究表明APG-1387可显著降低HBV DNA和HBV表面抗原。

关于乙型肝炎
乙型肝炎是一种病毒感染，可以攻击肝脏，并可能引起急性和慢性疾病。乙型肝炎患者和HBV携带者是本病的主要传染源，HBV可通过母婴、血和血液制品、破损的皮肤黏膜及性接触传播。感染HBV后，由于受病毒因素、宿主因素等影响，会出现不同的结局和临床类型，后期可能发展成肝硬化或肝癌。

关于亚盛医药
亚盛医药是一家全球领先的处于临床阶段的新药研发企业，致力于在肿瘤、乙肝及与衰老相关的疾病等治疗领域开发创新药物。公司拥有自主研发的蛋白-蛋白相互作用靶向药物设计平台及100多项国际发明专利。公司研发产品管线主要专注细胞凋亡路径关键蛋白的抑制剂，通过抑制BCL-2、IAP或MDM2-p53等，重启肿瘤细胞的凋亡程序；第二代和第三代的针对癌症治疗中出现的激酶突变体的抑制剂；与肿瘤治疗有密切相关性的表观遗传学靶点的抑制剂等。公司现有六个新药项目已进入到中国、美国及澳大利亚的I-II期临床开发阶段，其中包括APG-1252，一个新型、强效的BCL-2/BCL-xL双重抑制剂。

媒体联络
Amy Bonanno
电邮: [email protected]
电话: +1 914 450 0349

投资人联络
Chad Rubin
电邮: [email protected]
电话: +1 646 378 2947

作者: 齐欢畅 时间: 2018-9-16 10:33

【重磅】亚盛医药新靶点IAP抑制剂抗肿瘤药物APG-1387 获美国FDA临床试验批准

Date | 2017.11.13
美国马里兰州罗克维尔市，2017年11月13日-中国领先的原创新药研发公司亚盛医药今日宣布，公司日前收到美国FDA关于同意APG-1387用于治疗晚期实体瘤、恶性血液肿瘤进行临床试验的函，这是亚盛团队第3个一次性30日通过FDA的IND审批品种。目前公司有4个品种在美国开展临床I-II期试验。

APG-1387是亚盛医药自主设计开发的、具有全球知识产权的新一代凋亡蛋白抑制因子（IAP）高效特异性抑制剂，是l类靶向小分子抗肿瘤药物，主要通过阻断IAPs的活性促进细胞凋亡的进程。IAP蛋白为肿瘤细胞凋亡调控因子家簇重要成员之一，大量研究结果表明，IAP蛋白高度表达可诱导肺癌、头颈部肿瘤、乳腺癌、消化道肿瘤、黑色素瘤和多发性骨髓瘤等多种恶性肿瘤的发生。目前国际上以IAP蛋白为靶点的药物均处于开发阶段，尚未有上市药物。APG-1387在中国和澳大利亚均已完成临床I期剂量爬坡，显示良好的安全性和PK/PD数据，是CFDA批准的第一个进入临床阶段的IAP抑制剂，已进入临床联合治疗阶段。

“APG-1387在美国获批临床是公司全球同步临床开发战略的再一次有力践行与推进。更重要的是，这次临床试验方案包括了与PD-1免疫治疗的联合，对于我们来说意义重大。小分子靶向治疗药物与免疫治疗的联合是未来肿瘤治疗发展的重要趋势。”亚盛医药董事长兼CEO杨大俊博士表示。他还指出，该药物若研发成功将填补国内在IAP靶点领域的药物空白，也有望成为国际首批上市的同类药物之一，为临床联合治疗提供新的方案，有望为现难治性或耐药的实体肿瘤的疾病患者提供有效治疗。

作为领先全球的原创靶向细胞凋亡通路新药研发公司，亚盛医药在该领域已深耕多年，APG-1387是该系列产品线中重要组成部分。目前公司共有6项原创1类新药分别进入到中国、美国及澳大利亚的Ⅰ-Ⅱ期临床开发阶段。

作者: newchinabok 时间: 2018-9-16 11:45

齐欢畅发表于 2018-9-16 10:33
【重磅】亚盛医药新靶点IAP抑制剂抗肿瘤药物APG-1387 获美国FDA临床试验批准

Date | 2017.11.13

已经马克过N回了。

作者: gandan2011 时间: 2018-11-18 22:27

感谢

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