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标题: 博路定-恩替卡韦片使用时的常见问题 [打印本页]

作者: liver411 时间: 2011-10-26 16:01 标题: 博路定-恩替卡韦片使用时的常见问题

本帖最后由风雨不动于 2012-4-14 10:54 编辑

博路定-恩替卡韦片是由百时美施贵宝公司自主研发的一种核苷类似物，已于2005年3月29日在美国获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准上市，同时于2006年4月在中国上市。博路定-恩替卡韦片是目前治疗慢性乙肝的首先药物。

博路定-恩替卡韦片能够强效、快速、持续地抑制乙肝病毒，是所有乙肝抗病毒药物中作用最强的药物。博路定自问世以来，得到了医生和患者的好评。但用药时人们常常会提出一些问题，在此，广州宝芝林药业医师为大家作了释疑，以供参考。

在作释疑之前，我们先看一下关于博路定-恩替卡韦片的几组数字：

①博路定最初所做的抗病毒体外实验证明：博路定的抗乙型肝炎病毒的效果是贺普丁的1555倍，是贺维力的1611倍。

②博路定治疗HBeAg阳性患者，2年HBeAg的血清转换率为31%，与普通干扰素1年的效果相似。

③实验证明：初始治疗使用博路定，2年时的耐药发生率为<1%；但对于已经发生YMDD变异者的耐药菌株，耐药率的1年发生率为5.8%。

④初始用博路定治疗，即使发生耐药，其药物敏感性比基线（非耐药株的敏感性）下降7倍；而如果是贺普丁已经耐药的菌株，再发生了博路定耐药，与敏感株比，则敏感性要下降63倍，也就是说：在贺普丁耐药的患者，服用博路定要比初始治疗采用了博路定而发生耐药的，对药物的敏感性会下降9倍。

⑤对贺普丁耐药株，应用博路定，药物敏感性下降8—31倍，但还是比贺维力强50倍。

⑥对于初始治疗的患者，博路定服用半年，HBV-DNA降低的效果相当于贺普丁服用2年的效果。

以上是关于博路定的相关信息，下面我们一起探讨一下使用博路定时的常见问题。

1.博路定适应症有哪些？

①由于价位较高，可以适用于有经济承受能力者的慢性乙型肝炎初始抗病毒治疗。

②用于ALT在正常值2倍以下，有病毒复制，又迫切要求进行抗病毒治疗的慢性乙型肝炎患者。

③由于价位较高，可以适用于有经济承受能力者的慢性乙型肝炎应用贺普丁后发生YMDD变异者的抗病毒治疗。

④适用于HBV-DNA病毒载量较高者或者难治性慢性乙型肝炎（如母婴传播、父系传播者）

⑤适用于重型肝炎，有病毒复制，病情危机，需要尽早控制乙型肝炎病毒复制，以抢救生命者。

⑥适用于乙型肝炎病情已经进展为肝炎肝硬化，甚至失代偿期，需要长期应用甚至终身服用抗病毒药物，又有一定的经济承受能力者（也可以用贺维力）。

⑦不适用于慢性HBV携带者。

2.博路定耐药率低的原因何在？

①博路定是一个非常强效的乙肝病毒抑制剂，它能强效抑制乙肝DNA聚合酶的全部三个步骤，把病毒降到非常低的水平，病毒没有机会复制，产生变异的可能性也就减少了。

②博路定能迅速、持久地抑制HBV，较少病毒变异机会。

③病毒发生变异并不一定就能产生对博路定的耐药，HBV的DNA链必须同时出现3个特定氨基酸的置换才能真正使这个病毒对博路定耐药，而这种情况发生的概率是非常低的。

3.博路定（恩替卡韦片）与拉米夫定有什么关系？

博路定(恩替卡韦片)的上市，为拉米夫定治疗后发生病毒耐药的患者提供了一种新的挽救治疗方法。虽然拉米夫定与博路定有一个重叠的耐药靶点，当乙肝病毒对拉米夫定耐药时，博路定对乙肝病毒的敏感度也会下降8-31倍，但博路定本身抗病毒作用比拉米夫定、阿德福韦酯强上千倍，因此，即使发生拉米夫定耐药，博路定的加强抗病毒作用，也能很好的抑制乙肝病毒。

4.博路定的正确使用方法？

患者应在有经验的医生指导下服用博路定(恩替卡韦片)。您的剂量将依赖于您是否曾治疗过HBV感染以及您曾服用的药物。

推荐剂量：成人和16岁以上青年口服本品,每天一次,每次0.5mg。拉米夫定治疗时病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次,每次1.0mg(0.5mg 两片)。

肾功能不全：在肾功能不全的患者中,恩替卡韦的表现口服清除率随肌酐清除率的降低而降低。肌酐清除率<50ml/分钟的患者（包括接受血液透析或CAPD治疗的患者）应调整用药剂量。

肝功能不全：肝功能不全患者无需调整用药剂量。

治疗的时间：关于博路定(恩替卡韦片)的最佳治疗时间,以及长期的治疗结果的关系,如肝硬化、肝癌,目前尚未明了。

5.博路定使用时的注意事项？

①需要空腹服用，可以在早饭前2小时或晚饭后2小时服。但更容易执行的是晚饭后2小时，此点需与患者交代清楚。

②在博路定的药物说明书中，提到了关于博路定在小白鼠实验中，可以致癌的情况，如此写，是国外公司对药物说明书的明确要求，是严谨的科学态度。但是，在动物实验中，小白鼠和大白鼠应用的药物暴露量大约分别是人类最高推荐剂量（1.0mg/d）的42倍和35倍。而且，此种阳性结果，根据ICH[关于致癌试验剂量选择的指导原则]判定，不能被认为会给人体带来相关的危险。

③对于贺普丁耐药者换用博路定可以不必将两个药重叠，停用贺普丁后立即换为博路定即可。

6.博路定的不良反应?

博路定最常见的不良反应是头痛、疲惫、眩晕和恶心。可能引起的严重不良反应有：①乳酸酸中毒和肝脏疾病；②如果您因博路定恩替卡韦价格较高无法支持药费或其他原因而停止服用，可能出现肝炎恶化或非常严重。故请您在开始用药之前，慎重考虑。此外，少见不良反应包括腹泻、消化不良、呕吐、嗜睡和睡眠困难。对于某些患者，肝脏或胰腺功能的血液化验结果可能恶化。

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作者: kan831019 时间: 2011-10-26 16:22

好文！

作者: 简单明了 时间: 2011-10-26 16:29

谢谢分享!

作者: 继续抗战 时间: 2011-10-26 16:29

服药后2年左右，出现荨麻疹的情况，不知道是不是博路定的药物过敏？
有谁知道的?

作者: nwjk 时间: 2011-10-26 16:30

①博路定最初所做的抗病毒体外实验证明：博路定的抗乙型肝炎病毒的效果是贺普丁的1555倍，是贺维力的1611倍。
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这种描述很不负责任，抗病毒效果是拉米的多少倍，阿德的多少倍。你是用多大的量就能达到那种效果？应该说清楚。如果恩替用1/万微克，拉米用500毫克，不可能达到药厂所吹嘘的效果的；如果恩替用5毫克，拉米用1/万微克，可能产生的对比效果不止2000倍

作者: nwjk 时间: 2011-10-26 16:32

④初始用博路定治疗，即使发生耐药，其药物敏感性比基线（非耐药株的敏感性）下降7倍；而如果是贺普丁已经耐药的菌株，再发生了博路定耐药，与敏感株比，则敏感性要下降63倍，也就是说：在贺普丁耐药的患者，服用博路定要比初始治疗采用了博路定而发生耐药的，对药物的敏感性会下降9倍。
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这就是让你一开始就要用贵药博路定

作者: nwjk 时间: 2011-10-26 16:37

⑤对贺普丁耐药株，应用博路定，药物敏感性下降8—31倍，但还是比贺维力强50倍。

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让乙人一开始就要用贵药恩替。不要用拉米、阿德。即使拉米耐药，博路定还是比阿德强得多。

作者: nwjk 时间: 2011-10-26 16:40

⑥对于初始治疗的患者，博路定服用半年，HBV-DNA降低的效果相当于贺普丁服用2年的效果。
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吃拉米1个月，DNA就转阴了。如果吃博路定半年，也必然转阴，与吃一个月拉米的效果差不多

作者: 闲愁 时间: 2011-10-26 17:11

我博路定一年半了，现在想换药，润众好还是阿德呢？

作者: 羞举头 时间: 2011-10-27 08:09

很劲爆啊

作者: temp 时间: 2011-10-27 08:17

写得很直观，非常清晰明了。多谢了。

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